Glavni dejavnik, ki vpliva na odmerek vareniklina, je faza, v kateri je bolnik v zdravljenju. Vareniklin se uporablja kot pomoč pri prenehanju kajenja in se začne z majhnim odmerkom in ga poveča več dni. Drug dejavnik, ki lahko vpliva na odmerek vareniklina, je ledvična disfunkcija, ki lahko zahteva manjši odmerek. V večini držav je vareniklin na voljo le na recept pri zdravniku in je lahko znan pod različnimi trgovskimi imeni, odvisno od proizvajalca v različnih državah.
Vareniklin pomaga pri prenehanju kajenja z dvema glavnima mehanizmoma. Predvsem stimulira nikotinske receptorje v možganih, ki so enaki receptorji, na katere deluje nikotin pri kajenju cigaret, in zato zmanjša hrepenenje in simptome odtegnitve. Prav tako blokira nikotin in preprečuje njegovo delovanje na receptorje, tako da se užitek, ki ga običajno prinaša kajenje, ne pojavlja več.
Pri predpisovanju vareniklina bo zdravnik bolniku skrbno svetoval. Določiti morajo datum, ko se bo kajenje prenehalo in prvi odmerek vareniklina vzeti teden ali dva pred tem datumom. Začetni odmerek vareniklina je običajno 0.5 mg enkrat na dan, po treh dneh pa se poveča na 0.5 mg dvakrat na dan. Po sedmih dneh zdravljenja se odmerek vareniklina poveča na 1 mg dvakrat na dan. To se nadaljuje 12 tednov, včasih se predpiše drugi tečaj, da se poveča možnost dolgotrajne abstinence od kajenja.
Kot pri vseh zdravilih lahko vareniklin pri nekaterih bolnikih povzroči neželene učinke. Neželeni učinki, o katerih so poročali, so vključevali slabost, glavobol, nespečnost, čudne sanje in omotico, neželene učinke na prebavila in psihiatrične stranske učinke. Najbolje je, da se izogibate vožnji in upravljanju s težkimi stroji, zlasti na začetku zdravljenja z vareniklinom. Če se pojavijo neželeni učinki, je treba poiskati zdravniško pomoč in zdravljenje prekiniti ali dati manjši odmerek vareniklina.
Pri začetku zdravljenja z vareniklinom je pomembno, da je zdravnik, ki ga predpiše, obveščen o vseh drugih zdravilih, ki jih oseba jemlje, saj lahko pride do interakcij. To vključuje homeopatske, komplementarne izdelke in izdelke brez recepta. Kajenje lahko vpliva tudi na odmerek drugih zdravil, zato bo po prenehanju kajenja morda treba prilagoditi odmerke le-teh, da bi ohranili terapevtski nadzor. Zdravljenje z vareniklinom je lahko kontraindicirano pri bolnikih z nekaterimi osnovnimi boleznimi, zato se je treba tudi o njih pogovoriti z zdravnikom, prav tako o nosečnosti, želeni nosečnosti in dojenju.