Kateri dejavniki vplivajo na zadosten odmerek nimesulida?

Zdravniki običajno upoštevajo starost in zdravje bolnika skupaj z vsemi zdravili, ki jih bolnik jemlje, preden določijo odmerek nimesulida. Morebitni škodljivi učinki nimesulida bi lahko zahtevali prilagoditev odmerka pri bolnikih, ki jemljejo določena zdravila na recept, ali pri osebah s srčno ali ledvično okvaro. Številne države so ocenile, da je zdravilo nevarno za prehrano ljudi in so omejile njegovo dostopnost na uporabo v veterinarski medicini.

Farmacevtska podjetja razvrščajo nimesulid kot zaviralec ciklooksigenaze-2 (COX-2). COX-2 in drugi encimi COX proizvajajo hormon prostaglandin, ki je odgovoren za vnetne reakcije. Medtem ko nimesulid deluje podobno kot druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), prav tako zavira sproščanje histamina. Kemična sestava nimesulida se razlikuje od drugih nesteroidnih protivnetnih zdravil, saj sulfonamidna veriga nadomešča običajno karbonatno komponento.

Zdravilo na splošno deluje kot analgetik, protivnetno sredstvo in sredstvo za zniževanje vročine, njegove uporabe pa vključujejo zdravljenje akutne bolečine in bolečine, povezane z dismenorejo ali osteoartritisom. Tipičen odmerek nimesulida za odrasle je 100 miligramov dvakrat na dan. Otroci, starejši od 12 let, običajno prejmejo odmerek nimesulida 5 miligramov na vsak kilogram telesne teže, razdeljen na dva ali tri odmerke na dan. Študije kažejo na povečano tveganje za razvoj možnih življenjsko nevarnih stranskih učinkov pri dolgotrajni uporabi, raziskovalci pa predlagajo, da bolniki zdravila ne jemljejo dlje kot dva tedna.

Zvezne agencije za regulacijo zdravil so postavile pod vprašaj varnost nimesulida, saj študije in poročanje bolnikov kažejo na večje tveganje za toksičnost jeter med uporabo zdravila v primerjavi z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili. Več kot 100 držav je zaradi teh ugotovitev prenehalo uporabljati zdravilo pri bolnikih, nimesulid pa ni na voljo v Kanadi, Združenem kraljestvu ali Združenih državah. Čeprav nekatere države dovoljujejo uporabo nimesulida, opozorilne nalepke svetujejo, da bolniki z boleznijo srca, ledvic ali jeter ne smejo uporabljati zdravila.

Pogosti neželeni učinki nimezulida vključujejo drisko, bruhanje, omotico in glavobol. Nekateri bolniki razvijejo rdeč, srbeč kožni izpuščaj. Posamezniki, ki so alergični na zdravila, ki vsebujejo žveplo, imajo lahko hudo reakcijo na zdravilo. Resnejši neželeni učinki vključujejo možnost gastrointestinalne krvavitve in spremenjeno sposobnost strjevanja krvi, ki je posledica zmanjšanja adhezije trombocitov. To tveganje se pri starejših bolnikih poveča zaradi procesa staranja in zaradi različnih drugih zdravil, ki jih nekateri od teh bolnikov potrebujejo.

Starejšim bolnikom lahko zdravnik spremeni odmerek nimesulida, bolnikom z želodčnimi motnjami pa zdravila ne priporočamo. Na odmerek nimesulida lahko vpliva tudi kombinacija nesteroidnih protivnetnih zdravil z drugimi zdravili. Zdravila, ki medsebojno delujejo z nimezulidom, vključujejo ciklosporin, digitalis in litij. Na seznamu medsebojno delujočih zdravil sta tudi metotreksat in fenitoin. Vse te formulacije tekmujejo z nimezulidom za encime, potrebne za presnovo, kar lahko zmanjša ali poveča koncentracijo nimezulida ali drugega zdravila v krvi.