Kateri dejavniki vplivajo na zadosten odmerek nifedipina?

Nifedipin, ki se prodaja tudi pod blagovnimi znamkami Procardia®, Adalat®, Nifediac®, Nifedical® in Cordipin®, je dihidropiridinsko zdravilo, ki se uporablja predvsem pri zdravljenju angine, ki je bolečina v prsnem košu in visokega krvnega tlaka. Kot mnogi drugi člani skupine zaviralcev kalcijevih kanalčkov se nifedipin včasih uporablja za zdravljenje številnih drugih stanj, kot so spastičnost požiralnika, ki jo včasih povzroči rak ali tetanus, kongestivno srčno popuščanje, preprečevanje migrene, Raynaudov sindrom, prezgodnji porod in hipertrofična kardiomiopatija pri otrocih. Priporočeni začetni odmerek nifedipina se razlikuje glede na starost bolnika, stanje, ki ga zdravimo, obliko predpisanega zdravila in stanje jeter. Če bolnik poleg tega zdravila jemlje še druga zdravila, bo zaradi medsebojnega delovanja zdravil morda treba prilagoditi standardni odmerek.

Pri uporabi tega zdravila za zdravljenje visokega krvnega tlaka pri odraslih je treba dati začetni peroralni odmerek nifedipina 30 do 60 mg enkrat na dan. Odmerek se lahko poveča enkrat na en ali dva tedna do največjega odmerka 90 mg na dan Adalat® ali 120 mg na dan Procardia®, v skladu s priporočili proizvajalca. Po ocenah iz leta 2011 ni bil odobren za zdravljenje visokega krvnega tlaka pri pediatričnih bolnikih.

Standardni začetni odmerek nifedipina, ki se uporablja za preprečevanje angine pektoris, je 10 mg peroralno trikrat na dan. Odmerek za tablete s podaljšanim sproščanjem je med 30 mg in 60 mg na dan. Nifedipin ni enakovreden nitroglicerinu in ga ne smemo dajati za zdravljenje akutnega napada angine pektoris. Odmerek se lahko previdno prilagaja navzgor vsakih 7 do 14 dni. Odmerek za zdravljenje migrene je enak kot pri zdravljenju angine pektoris. Ker ni dokazano, da bi odmerki nifedipina, večji od 30 mg na dan, prinesli večjo klinično korist, povečanja na standardni začetni odmerek niso priporočljiva.

Za zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja se priporoča začetni peroralni odmerek nifedipina 30 mg enkrat na dan v obliki Adalat (R) CC® ali 30 mg do 60 mg v obliki zdravila Procardia XL®. Povečanje odmerka ni priporočljivo, prav tako ne dnevni vzdrževalni odmerki. Nobeden se ni izkazal za pomembnega kliničnega izboljšanja v primerjavi s standardnim odmerkom.

Pri dajanju nifedipina za zdravljenje hipertrofične kardiomiopatije pri pediatričnih bolnikih je ustrezen odmerek nifedipina najbolje izračunati glede na telesno maso. V 0.6-urnem obdobju je treba dajati od 0.9 mg do 24 mg na kilogram. Celoten dnevni odmerek je treba razdeliti na tri ali štiri ločene odmerke, dane čez dan. Dati je treba najmanjši možni učinkovit odmerek, saj se stranski učinki nifedipina linearno povečujejo z odmerkom.

Najpogostejši neželeni učinki so glavobol, utrujenost, omotica, slabost, zaprtje, nespečnost, izpuščaj, srbenje in bolečine v sklepih ali mišicah. Osebe, ki so noseče ali bi lahko zanosile, je treba obvestiti, da je eden od neželenih učinkov nifedipina možna poškodba ali smrt ploda. V študijah na živalih so ugotovili, da so fetotoksični učinki odvisni od odmerka, pri čemer so višji odmerki dramatično povečali tveganje za poškodbe ploda. Zdravilo se sme dajati med nosečnostjo le, če tveganje za zdravje matere zasenči tveganje za plod.

Kljub farmakokinetiki nifedipina ne verjamejo, da bi resno vplival na varfarin, digoksin, kumarin ali kinidin, niti na večino zaviralcev adrenergičnih receptorjev beta, ki so znani tudi kot zaviralci beta. Znano je, da sočasna uporaba nifedipina skupaj s cimetidinom povzroči višje koncentracije slednjega zdravila v krvni plazmi, kar je ena resnejših interakcij nifedipina. Zaradi zaviranja delovanja jetrnih encimov citokroma P450 3A4 (CYP3A4) se morajo bolniki, ki jemljejo nifedipin, popolnoma vzdržati uživanja izdelkov, ki vsebujejo grenivko ali grenivkin sok, saj lahko povzročijo preveliko odmerjanje. Druge interakcije z zelišči in zdravili vključujejo akarbozo, nefazadon, narkotična zdravila proti bolečinam, kot so fentanil, šentjanževka, rifabutin, rifampin, rifapentin, sintetične antibiotike, kot je klaritromicin, protiglivična zdravila, kot je flukonazol, številna zdravila proti aidsu, kot je zdravilo za zdravljenje aidsa, nekatera zdravila, kot je tatazakronavirant uporabljajo pri zdravljenju visokega krvnega tlaka in zdravila za preprečevanje napadov, kot je fenobarbital.