Nesteroidni zaviralec aromataze letrozol je pooperativno zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje hormonsko odzivnega raka dojke. Včasih znano kot Femara®, to zdravilo deluje tako, da blokira proizvodnjo estrogenov z motenjem na veznem mestu na molekulah aromataze, ki so potrebne za njegovo proizvodnjo. Zaradi nizke incidence stranskih učinkov se občasno uporablja tudi zunaj uradnih navodil za povečanje plodnosti pri ženskah s spodbujanjem ovulacije. Kadar se uporablja za zdravljenje ovulacije ali za ljudi z disfunkcionalnimi jetri, je potreben bistveno nižji odmerek letrozola. Druge neoznačene uporabe letrozola vključujejo zdravljenje endometrioze, povečanje števila semenčic pri moških, zdravljenje rasti prsi pri moških in izboljšanje razvoja otrok z motnjami rasti. Vendar od leta 2011 ne obstaja uradno priporočilo za odmerjanje za te neodobrene uporabe.
Letrozol se pogosto uporablja kot terapevtski dodatek po petih letih zdravljenja s tamoksifenom, zlasti pri zdravljenju zgodnjega raka dojke pri ženskah po menopavzi. Za to aplikacijo je priporočljiv odmerek letrozola samo 2.5 mg peroralno enkrat na dan. Leta 2011 trenutno ni dokončne raziskave o tem, kako dolgo je treba nadaljevati s to shemo zdravljenja, da se prepreči ponovitev. Če pride do ponovitve bolezni, je treba uporabo letrozola prekiniti.
V primerih, ko je diagnoza raka dojke pozitivna na hormonski receptor, metastatski tumor na hormonskem receptorju, ali lokalno napredoval rak, je lahko letrozol indiciran kot zdravljenje prve izbire. Odmerek letrozola 2.5 mg, ki se daje peroralno enkrat na 24 ur, se šteje za standard za to uporabo. Priporoča se tudi pri zdravljenju napredovalega raka pri bolnikih z napredovanjem bolezni po antiestrogenski terapiji. Če se odkrije razvoj tumorja, je treba uporabo tega zdravila prekiniti.
Bolnikom s cirozo in hudo jetrno disfunkcijo je treba dati nižji odmerek letrozola, ker jetra morda ne bodo obdelala zdravila tako učinkovito kot pri drugih bolnikih. Namesto tega je treba vsak drugi dan dati 2.5 mg letrozola. Nato je treba pozorno spremljati raven hormonov, da se ugotovi učinkovitost zdravila. Vendar pa pri bolnikih z zmanjšanim delovanjem ledvic prilagajanje odmerka ni potrebno.
Uporaba tega zdravila prinaša nekatera tveganja. Nekateri možni neželeni učinki uporabe letrozola so nočno znojenje, vročinski utripi, bolečine v mišicah in sklepih, šibkost in utrujenost, slabost, bruhanje, izpuščaji, omotica, otekanje okončin, zaprtje, driska, izguba apetita ali vaginalna krvavitev. Drugi neželeni učinki vključujejo draženje, motnje spanja, težave z budnostjo, bolečine v prsih, težko ali boleče uriniranje, kašelj in gripi podobni simptomi ter bolečine v želodcu. Uporaba letrozola lahko vpliva na gostoto kosti in poveča tveganje za osteoporozo. Če se pojavi bolečina v prsnem košu ali oteženo dihanje, morajo bolniki nemudoma prekiniti uporabo, saj lahko to kaže na resnejše stanje.