B1 blokator adrenergičnih receptorjev ali zaviralec beta, bisoprolol, je leta 1992 odobrila ameriška agencija za hrano in zdravila (FDA) za uporabo pri zdravljenju visokega krvnega tlaka. Leta 2011 se uporablja za zdravljenje številnih drugih stanj, vključno z angino pektoris, tremo, zmanjšanim pretokom krvi v glavo in za preprečevanje posttravmatske stresne motnje. Kljub relativno neškodljivemu varnostnemu profilu so lahko nekateri neželeni učinki bisoprolola resni, vključno s poslabšanjem ali pojavom napadov nizkega krvnega sladkorja, astme in bradikardije. Ljudje, pri katerih obstaja tveganje za ta stanja, pa tudi tisti z boleznijo jeter ali ledvic ali ki jemljejo določena zdravila, morajo jemati nižji začetni odmerek bisoprolola. Zaradi genetske odpornosti na delovanje zaviralcev beta je treba pri temnopoltih bolnikih, ki jemljejo zdravila, kot je bisoprolol, sočasno dajati aktivni odmerek diuretika.
Pri uporabi tega zaviralca beta za zdravljenje visokega krvnega tlaka pri odraslih, mlajših od 65 let, je treba dajati začetni odmerek bisoprolola 5 mg peroralno enkrat na dan. Po potrebi se lahko daje vzdrževalni odmerek med 5 mg in 20 mg enkrat na dan. Isti režim brez vzdrževalnega odmerka se lahko uporablja za preprečevanje napadov angine pektoris, za zdravljenje prezgodnjih ventrikularnih depolarizacij ali za nadzor supraventrikularne tahikardije. Glede na bolnikov odziv se lahko odmerek bisoprolola poveča na 10 mg po treh dneh in nato na 20 mg v naslednjih treh dneh.
Pri odraslih bolnikih s kongestivnim srčnim popuščanjem je treba vzeti začetni odmerek 1.25 mg peroralno enkrat na dan, s hrano ali brez nje. Če se ta odmerek po 48 urah dobro prenaša, se lahko poveča za 1.25 mg. Ocenjevanje povečanja odmerka je treba opraviti vsakih sedem dni, pri čemer povečanja ne presegajo dnevnega odmerka bisoprolola 5 mg.
Priporočila za odmerjanje za bolnike z zmerno do hudo ledvično insuficienco – opredeljeno kot raven CrCl pod 40 ml/min – je treba dati začetni odmerek 2.5 mg enkrat na dan, vzdrževalni odmerek pa med 2.5 mg in 20 mg enkrat na dan. Bolniki z zmanjšanim delovanjem jeter morajo upoštevati enaka priporočila za odmerjanje. Previdnost je potrebna tudi pri določanju ustreznega odmerka bisoprolola za bolnike z anamnezo astme, bronhospastične bolezni, srčnega popuščanja, bolezni perifernih žil ali sladkorne bolezni, zlasti pri odmerkih, večjih od 20 mg na dan.
Prekinitev tega zdravila je treba izvajati postopoma in pod strogim zdravniškim nadzorom. Po nenadnem prenehanju zdravljenja je bilo več primerov poslabšanja angine pektoris ter nenadnih srčnih napadov in ventrikularnih aritmij. Ta tveganja so še bolj izrazita pri bolnikih s koronarno arterijsko boleznijo.