Zdravljenje z buprenorfinom se primarno daje v obliki sublingvalnih tablet, injekcij ali transdermalnih obližov. Tablete in injekcijske formulacije se uporabljajo za razstrupljanje in dolgotrajno nadomestno zdravljenje bolnikov, odvisnih od opioidov. Transdermalni obliž je indiciran za bolnike s kroničnimi bolečinami. Dodatne oblike zdravljenja z buprenorfinom se lahko dajejo s podjezičnim filmom ali vsadkom. Te vrste zdravljenja z buprenorfinom so namenjene zdravljenju odvisnosti od opioidov.
Tablete in formulacije za injiciranje so najpogostejše oblike zdravljenja z buprenorfinom. Zdravila se dajejo v zdravniški ordinaciji pod skrbnim nadzorom. Podjetje, odgovorno za sublingvalno tabletno različico buprenorfina, je razvilo tudi podjezični film za dajanje zdravil. Film je zamenljiv s tableto, čeprav je mnogim bolnikom boljši okus filma kot tableta. Film se hitro raztopi in pritrdi na sluznico jezika, s čimer prepreči bolnikom, da bi zdravilo pogoltnili ali izpljunili.
Podjezična tableta in film vsebujeta drugo učinkovino, nalokson. Nalokson je antagonist, ki na koncu odvrne zlorabo ali zlorabo tablet v obliki injekcije z intravensko aplikacijo. Nalokson brez buprenorfina ni dovolj za odpravo učinkov odvisnosti od opioidov. Na podlagi rezultatov kliničnih preskušanj pri ljudeh se sublingvalna tableta in film priporočata bolnikom, odvisnim od opioidov, ki kažejo blage odtegnitvene simptome.
Vsadljiva formulacija buprenorfina uporablja mehanizem s podaljšanim sproščanjem za zdravljenje odvisnosti od opioidov. Ena od prednosti dajanja zdravila prek implantata iz polimerne matrike, v nasprotju z drugimi načini dajanja, je zmanjšano tveganje, da bolnik ne upošteva navodil za odmerjanje. Prav tako preprečuje, da bi se zdravilo preusmerilo v nemedicinsko uporabo.
Transdermalni obliž, ki vsebuje zdravljenje z buprenorfinom, je izvedljiva alternativa neopioidnim zdravilom, ki se uporabljajo za zdravljenje kronične bolečine. Obliž daje zdravilo počasi v nekaj dneh, do 96 ur. Ta vrsta zdravljenja z buprenorfinom je idealna za bolnike z rakom, ki trpijo za zmerno do hudo bolečino, in bolnike brez raka, ki doživljajo podobno stopnjo bolečine. Mišično-skeletno in nevropatsko bolečino lahko zdravimo z obliko obliža buprenorfina.
V prizadevanju za izboljšanje dolgoročnih terapevtskih lastnosti zdravljenja odvisnosti od opioidov in kronične bolečine so se pojavile nove vrste zdravljenja z buprenorfinom. Kar zadeva zdravljenje kronične bolečine, se v nekaterih vzhodnih državah, kot je Indija, uporablja formulacija za anestezijo, ki se daje neposredno v hrbtenico. Poročena korist za bolnika je do 10 ur brez bolečin po dajanju buprenorfina v hrbtenico.
Buprenorfin je polsintetični opioid in alternativa metadonu. Glede na farmakološko delovanje buprenorfina je njegov analgetični učinek posledica delnega agonističnega delovanja na receptorskih mestih, ki ustvarja blokadni učinek za razliko od metadona. V bistvu se buprenorfin veže na receptorje v možganih močneje kot drugi opioidi, kar zavira njihovo vezavo, ko je buprenorfin prisoten.