GABA ali gama-aminobutirna kislina je glavni zaviralni nevrotransmiter v možganih sesalcev. GABA receptorji so najpogostejši posamezni receptorji, ki jih najdemo v sinapsah, kjer nevroni komunicirajo med seboj. Znani sta dve vrsti receptorjev GABA: GABA-A, ki obsega primarna mesta pomirjevalnega delovanja zdravil, in GABA-B, ki igrata vlogo pri uravnavanju mišičnega tonusa. Učinke običajnih snovi, kot sta alkohol in anestetiki, modulira receptor GABA tipa A.
GABA-A receptorji so ionotropni, kar pomeni, da delujejo kot ionski kanali. Nahajajo se v celični membrani v nevronskih aksonih, kjer sinapsirajo z drugimi nevroni. Ko se GABA sprosti v sinapso iz nevrona, se veže na receptor na sosednjem dendritu, s čimer omogoči ione v celico in povzroči, da je nevron manj električno vzbujen. To zavira nevron pri sprožitvi. Čeprav obstaja veliko ekscitatornih tipov receptorjev, je GABA primarni zaviralni nevrotransmiter.
Vrste GABA receptorjev je mogoče razvrstiti glede na to, kako se molekule vežejo nanje in ali te aktivirajo ali deaktivirajo receptor. Aktivacijske spojine posnemajo delovanje GABA in se imenujejo agonisti, medtem ko so tiste, ki vežejo receptor, vendar ne naredijo ničesar, znane kot antagonisti. Z GABA-A obstaja tretji razred aktivacijskih spojin, imenovanih alosterični modulatorji, ki vključujejo barbiturate in številne anestetike. Agonisti GABA-A segajo od halucinogena muscimola, ki ga najdemo v nekaterih divjih gobah, do zolpidema, aktivne sestavine v številnih zdravilih proti nespečnosti.
Zdravila, kot so benzodiazepini in barbiturati, delujejo z možgani na receptorju GABA-A. Medtem ko vsa ta zdravila zavirajo nevronsko sprožitev, se njihovo specifično delovanje razlikuje glede na odmerek. Blagi odmerki bodo zmanjšali tesnobo in umirili živčno-mišično aktivnost, veliki odmerki pa povzročijo spanec ali anestezijo, vendar je prevelik odmerek lahko usoden. Učinki alkohola na centralni živčni sistem izhajajo iz vezave molekule etanola na receptor GABA, kar sproži razširjeno sedacijo in sprostitev. Obstaja podtip receptorjev GABA-A, imenovan GABA-a-rho, ki se ne odziva na številna od teh zdravil.
Receptor GABA-B ni tako popolnoma razumljen kot receptor A GABA. Je metabotropen, kar pomeni, da deluje prek vrste kemičnih prenašalcev, ki ob aktivaciji spremenijo njegovo strukturo. GABA-B preprečuje odpiranje natrijevih kanalčkov in zavira nevronsko sprožitev. Receptor GABA-B najdemo v hrbtenjači in v živcih v perifernem živčnem sistemu, kjer njegova aktivacija uravnava mišično aktivnost z zaviralno kontrolo. Je možna tarča nekaterih mišičnih relaksantov in številnih spojin, ki se uporabljajo za testiranje učinkov GABA pri laboratorijskih živalih.