V perifernem in centralnem živčnem sistemu obstaja več različnih vrst peptidnih nevrotransmiterjev, vključno z opioidi, somatostatini in sekretini. Druge skupine peptidnih nevrotransmiterjev vključujejo nevrohipofize, gastrine in inzulin. Od drugih nevrotransmiterjev se razlikujejo po prisotnosti aminokislin, imajo lahko peptidni nevrotransmiterji le dve aminokislini ali kar 100 aminokislin, povezanih v kratke verige; večina jih ima manj kot 30 aminokislin. Nekateri peptidni nevrotransmiterji veljajo tudi za hormone.
Pogosto imenovani nevropeptidi, so peptidni nevrotransmiterji najbolj aktivni v predelu prebavil (GI). Tako kot drugi nevrotransmiterji se nevropeptidi sprostijo iz veziklov na koncu živčnih celic in potujejo čez sinaptično špranje do drugih nevronov. V primeru nevropeptidov, ki so hormoni, se ti hormoni najprej sprostijo iz žleze in nato združijo v vezikle nevronov znotraj te žleze, kjer se pogosto ujemajo z nosilnimi proteini, preden se sprostijo iz mehurčka. Peptidni nevrotransmiterji so znani kot kontrolorji fiziologije in vedenja, ki svoje učinke izvajajo počasi, a v daljšem obdobju.
Opioidni nevrotransmiterji, ki veljajo za naravni analgetiki, sodelujejo pri zaznavanju bolečine in spolni privlačnosti. Tako so poimenovani, ker se vežejo na iste receptorje, ki jih aktivira opij. Opioidni peptidni nevrotransmiterji, razdeljeni v tri razrede, vključujejo endorfine, dinorfine in enkefaline. Poleg bolečine in privlačnosti so opioidni peptidni nevrotransmiterji potrebni tudi za nadzor spomina, gibanja in napadov. Večina opioidnih nevrotransmiterjev, ki jih najdemo v telesu, se nahaja v predelu možganov.
Somatostatini so aktivni v predelu trebušne slinavke in želodca. Ti peptidni nevrotransmiterji so najbolj znani po svoji sposobnosti zatiranja drugih hormonov, kot so tisti, ki jih izloča hipofiza, in tisti, ki vplivajo na gastrointestinalni trakt, kot sta gastrin in inzulin. To zatiranje pomaga ustvariti ravnovesje v regiji GI.
Sekretini so še ena vrsta peptidnih nevrotransmiterjev, ki pomagajo pri prebavi. Natančneje, sekretin sproži proizvodnjo žolča v jetrih. Poleg tega ta kemični sel nadzoruje, kdaj želodec in trebušna slinavka proizvajata pepsin in prebavne sokove.
Nevrohipofizi, ki so najbolj aktivni v možganih in v krvi, so peptidni nevrotransmiterji, ki modulirajo kognicijo, socialno vedenje in nekatere telesne funkcije, kot sta dojenje in uriniranje. Vključujejo kemikalije, kot sta vazopresin in oksitocin. Psihiatri pripisujejo oksitocinu zasluge za sprožitev zaščitnega in prilagodljivega vedenja do posameznikov, ki jim zaupajo, ter za spodbujanje agresije do ogroženih posameznikov. Vazopresija pomaga ledvicam omejiti količino vode, ki se sprosti med uriniranjem, in tako deluje kot antidiuretik.
Gastrin in insulin sta dve vrsti nevropeptidov, ki delujeta v tandemu. Inzulin, kemični hormon in prenosnik, ki uravnava raven sladkorja v krvi, lahko poveča gastrin, ki določa, kdaj pride do povečanja insulina. Štiri različne vrste gastrina nadzorujejo tudi nivoje klorovodikove kisline, ki nastane v prebavnem traktu.