Katere so različne vrste delnih agonistov?

Obstaja več različnih vrst delnih agonistov. Ta zdravila ohranjajo svoje farmacevtsko delovanje tako, da se vežejo na specifične receptorje in povzročajo šibko delovanje, ki je tako agonistično kot antagonistično. Delni agonisti povzročajo različne, a specifične fiziološke učinke, ki temeljijo na tem, za kateri tip receptorja imajo afiniteto. Nekatera pogosta stanja, za katera so predpisani delni agonisti, vključujejo shizofrenijo, odvisnost od opiatov in hipertenzijo. Nekatera dobro znana zdravila, ki spadajo v to kategorijo, so buspiron, aripiprazol in pindolol.

Delni agonist se lahko šteje za razumnega, vendar manj kot popolnega, primernega za njegov ustrezni receptor. Ko se veže, napolni receptor in dejansko blokira receptor, da ne bi bil odprt za katero koli drugo snov ali ligand. Vendar se ne veže v celoti in ne more povzročiti dovolj spremembe znotraj receptorja, da bi olajšal največji odziv. Povzroča agonistični učinek, ker se pošlje signal, čeprav je po naravi šibkejši od signala, ki ga povzroča polni agonist. Po drugi strani pa povzroči antagonistični učinek s popolnim blokiranjem učinka snovi ali liganda, ki bi lahko tekmoval za receptorsko mesto.

Delni agonisti se pogosto uporabljajo pri zdravljenju odvisnosti od opiatov in odtegnitve. Kronični uživalci opiatov neizogibno razvijejo visoko toleranco do opioidnih zdravil. To se zgodi zato, ker se možgani na redno zasičenost na mestu receptorja za opiate odzovejo tako, da rastejo več receptorjev, ki jih je treba nato napolniti, da uporabnik začuti učinke zdravila. Uporabniku postane nemogoče zapolniti vsa receptorska mesta in na tej točki bo doživel boleč umik. Buspiron deluje tako, da se delno veže na opiatne receptorje, kar blaži odtegnitvene simptome, ne da bi povzročilo evforijo.

Aripiprazol, drugo zdravilo z delnim agonistom, se uporablja za zdravljenje shizofrenije prek receptorja dopamina 2 (D2). Bolj tradicionalna antipsihotična zdravila delujejo tako, da popolnoma blokirajo mesto D2, kar povzroči prenehanje pozitivnih shizofrenih simptomov, kot so halucinacije in blodnje. Popolna blokada receptorja D2 pa lahko povzroči, da bolniki izgubijo sposobnost občutenja užitka – imenovano anhedonija –, postanejo depresivni ali trpijo zaradi poslabšanja negativnih simptomov shizofrenije. Te neželene stranske učinke je mogoče ublažiti z uporabo zdravil, kot je aripiprazol, namesto polnih agonistov, ker se na receptorsko mesto vežejo šibkeje in dejansko omogočijo dovolj aktivacije dopamina, da preprečijo negativne reakcije.