Nekatera antiholinergična zdravila so naravni rastlinski derivati, druga pa so polsintetične ali sintetične formulacije. Nekatera zdravila, ki spadajo v to kategorijo, so zasnovana tako, da povzročijo sistemski odziv, druga pa so ustvarjena za nadzor delovanja v določenem telesnem sistemu ali organu. Zdravstveni delavci pogosto predpisujejo antiholinergična zdravila zaradi njihovih antispazmodičnih lastnosti ali lastnosti za zmanjšanje izločanja.
Antiholinergična zdravila se vežejo na muskarinske in nikotinske nevronske receptorje po vsem telesu. To delovanje blokira dostop do nevrotransmiterja acetilholina in zavira aktivnost kemikalije v centralnem živčnem sistemu, skeletnih in žilnih mišičnih tkivih ter notranjih organih. Antiholinergiki vplivajo tudi na izločevalno žlezno tkivo. Čeprav so zdravila za blokiranje holinergikov lahko ustvarjena za delovanje na določenem organu, imajo pogosto sistemske učinke zaradi velikega števila receptorjev, ki sodelujejo pri vezavi.
Zdravniki lahko predpišejo antiholinergična zdravila, ki imajo poseben učinek na centralni živčni sistem. Biperiden hidroklorid je na primer predpisan za zmanjšanje spastičnosti ali togosti perifernih mišic, ki je pogosto povezana s Parkinsonovo boleznijo. Višji odmerki antiholinergičnih zdravil lahko povzročijo trzanje, tresenje in pomanjkanje telesne koordinacije skupaj z zaspanostjo. Skopolamin zmanjša vestibularne živčne impulze v možgane, ki signalizirajo slabost in bruhanje, in se včasih uporablja pred operacijo, da izniči učinke anestezije.
Oftalmologi pogosto uporabljajo tropikamid, ki začasno paralizira sfinkter šarenice in ciliarno mišico ter tako razširi zenico. Dokler učinki zdravila ne izginejo, lahko bolniki doživijo tudi zamegljen vid zaradi zmanjšane sposobnosti normalnega prilagajanja. Bolniki z diagnozo kroničnih obstruktivnih pljučnih bolezni, kot so astma, bronhitis ali emfizem, pogosto uporabljajo inhalatorje, ki vsebujejo antiholinergična zdravila. Ipratropijev bromid, na primer, sprosti in razširi pljučne bronhiole, hkrati pa zmanjša količino obstruktivnega izločanja.
Diciklomin in dicikloverin sproščata gladke mišice gastrointestinalnega trakta, skupaj z zmanjšanjem izločanja črevesja in želodca. Zdravniki lahko uporabljajo ta antiholinergična zdravila za simptomatsko lajšanje bolečih krčev, povezanih s sindromom razdražljivega črevesja. Zdravila tudi zmanjšajo peristaltiko v črevesju in lahko povzročijo zaprtje. Bolniki, ki trpijo za inkontinenco mehurja, lahko jemljejo oksibutinin klorid, ki lajša krče mehurja s sprostitvijo gladkih mišic, hkrati pa poveča količino zožitve sfinktra.
Antiholinergična zdravila lahko zmanjšajo srčni utrip, lahko pa tudi povečajo utrip pri višjih odmerkih. Zdravila na splošno zavirajo učinke acetilholina na srce, vendar pri tem blokirajo tudi impulze iz vagusnega živca na sinoatrialne in atrioventrikularne vozlišča srčnega spodbujevalnika, kar povzroči povečan srčni utrip. Kardiologi lahko uporabijo atropin v primerih bradikardije ali disfunkcije sinusnega vozla. Vojska uporablja tudi atropin za preprečevanje učinkov kemičnih živčnih sredstev.