Učinki ketamina se razlikujejo, odvisno od velikosti in pravilnosti odmerka, pa tudi od uporabnikove tolerance za zdravilo. Na splošno je ketamin močno zdravilo proti bolečinam, ki se pogosto uporablja v nadzorovanih odmerkih kot anestetik in kot pomirjevalo. Nekateri strokovnjaki dajejo prednost zdravilu pred drugimi anestetiki, saj stimulira cirkulacijski sistem, ne pa ga zavira, kot to počnejo drugi. Pri začetnih odmerkih ketamina se lahko pojavi rahel občutek evforije, večji odmerki pa sčasoma povzročijo halucinacije. Zloraba zdravila lahko povzroči resne zdravstvene težave, med katerimi je glavna poškodba možganov.
Zdravilo je razvrščeno kot antagonist receptorja N-metil-D-asparaginske kisline (NDMA), ki poslabša delovanje receptorjev in blokira učinke glutamata, ekscitatornega nevrotransmiterja. To dejanje znatno zmanjša občutek bolečine in pomiri bolnikovo razpoloženje. Močnejši odmerki se vežejo na opioidne receptorje v možganih, ki povečajo analgetične učinke, hkrati pa povzročijo občutek evforije. Bolniki pod vplivom ketamina lahko sčasoma vstopijo v sanjsko stanje, v katerem se njihova telesa počutijo, kot da lebdijo; halucinacije spremljajo občutek v številnih primerih. Poročila o izkušnjah so mnoge posameznike pripeljala do uporabe ketamina kot rekreacijske droge.
Zloraba substanc pa lahko povzroči številne negativne učinke ketamina. Evforični, lebdeči občutki in halucinacije, ki jih povzročajo visoki odmerki zdravila, lahko izpodrinejo dojemanje uporabnika iz realnosti, kar povzroči tesnobo in paranojo. Nekateri uporabniki trdijo, da je občutek podoben padcu v luknjo brez dna in je lahko paralizirajoč. Ni nenavadno, da se posamezniki počutijo slabo, ko so pod vplivom ketamina. Pogosta uporaba lahko vodi tudi do disociacije z realnostjo, kar ima za posledico množico možnih psiholoških motenj.
Zdravstveni učinki ketamina pa se lahko izkažejo za usodne. Čeprav so majhni odmerki zdravila lahko koristni pri krepitvi cirkulacijskega sistema, lahko večji odmerki zavirajo dihanje. Kršitev normalnega delovanja možganov s pogosto uporabo ketamina lahko povzroči tudi odvisnost od zdravila; uporabniki pogosto doživijo odtegnitvene simptome, kot je tresenje, ko jemljejo zdravilo. Močna ali redna uporaba ketamina lahko povzroči nastanek nepopravljivih lezij v možganih, kar ima za posledico težave, ki vključujejo slabše kognitivne sposobnosti in oslabljeno nevrološko delovanje. Študije so pokazale, da imajo dolgoletni uporabniki ketamina tudi večjo pojavnost težav z ledvicami, čeprav je to mogoče pojasniti z dejstvom, da življenjski slog, povezan z zlorabo drog, pogosto vključuje druge škodljive dejavnike, kot je zloraba alkohola.