Večina neželenih učinkov benzokaina je relativno blagih in vključujejo draženje kože na mestu nanosa. Pri nekaterih ljudeh, ki jemljejo to zdravilo, se lahko pojavijo glavoboli, povečano potenje ali tesnoba. Resnejši neželeni učinki, ki jih je treba obvestiti zdravnika za nadaljnjo oceno, vključujejo omotico, spremembe v barvi kože ali okužbo. Redko se lahko pojavi potencialno smrtno nevarna alergijska reakcija, znana kot anafilaksa, ki povzroči simptome, kot so povečan srčni utrip, otekanje obraza ali težko dihanje. Vsak sum na neželene učinke benzokaina mora oceniti zdravstveni delavec, da se prepriča, da pri uporabi tega zdravila ni resnih zapletov.
Blaga pordelost in nelagodje na mestu nanosa sta najpogosteje poročana stranska učinka benzokaina in običajno izgineta v nekaj minutah ali urah po uporabi tega zdravila. Huda bolečina, povečana pordelost ali nastanek mehurjev lahko kažejo na prisotnost alergije in jih je treba obvestiti zdravnika. Občasno se lahko na prizadetem območju pojavijo tudi suhe lise kože, ki spominjajo na ekcem. Ti simptomi običajno izginejo sami po prenehanju jemanja zdravila.
Okužbe ali razbarvanje kože so razmeroma redki neželeni učinki benzokaina, vendar zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč, če se pojavijo. Lokalni ali peroralni antibiotiki se običajno uporabljajo za odpravo kakršnih koli okužb, ki se razvijejo kot posledica uporabe benzokaina. Vsako obarvanje kože mora oceniti zdravnik, da se prepriča, da ni resnih zapletov, kot je zmanjšana cirkulacija na prizadetem območju. Simptomi, kot sta glavobol ali omotica, so običajno blagi, če pa ti neželeni učinki ne izginejo ali se poslabšajo, je treba obvestiti zdravnika.
Možni neželeni učinki benzokaina so napadi, spremembe srčnega ritma ali huda slabost. Krči v trebuhu, drisko ali bruhanje je treba zdravstveno ovrednotiti, zlasti če jih spremlja zvišana telesna temperatura. Črno ali krvavo blato ali bruhanje, ki spominja na kavno usedlino, naj bi spodbudilo obisk v najbližji bolnišnici, da bi izključili prisotnost hudih poškodb prebavil.
Anafilaksa je med najnevarnejšimi možnimi stranskimi učinki benzokaina in lahko brez nujne medicinske pomoči povzroči smrt v nekaj minutah. Bolečine v prsih, težko dihanje in izguba zavesti, tudi za samo nekaj sekund, so možni znaki anafilaksije. Otekanje obraza, zlasti na jeziku ali grlu, lahko povzroči trajne poškodbe možganov in drugih telesnih organov zaradi pomanjkanja kisika v krvnem obtoku.