Zdravljenje z metadonom se rutinsko uporablja za pomoč pri odvajanju odvisnikov od opiatov od drog. Prednosti tovrstnega odtegnitvenega zdravljenja so v tem, da zatre simptome odtegnitve, ne da bi pri bolniku nagnali opiate, in je dolgotrajen. Pomanjkljivosti metadona so, da je zdravilo, ki tvori navado, in ljudje lahko pomotoma predozirajo zdravilo. Zdravilo ima tudi številne neželene učinke, vključno s povečanjem telesne mase, povečano pogostostjo uriniranja in zapoznelo ejakulacijo. Tudi s temi pomanjkljivostmi in stranskimi učinki je zdravilo učinkovito in po mnenju mnogih strokovnjakov varno.
To zdravilo na recept je zelo učinkovito pri odpravljanju odtegnitvenih simptomov vseh opioidnih zdravil. Ne samo, da zmanjša bolnikovo željo po uporabi opioidov, temveč prepreči, da bi se opioid napihal, ko je opioid pridobljen in uporabljen. Pri tem zdravilu imajo odvisniki od drog boljše možnosti za okrevanje, kot če ne bi uporabljali pripomočka za okrevanje.
Druga prednost metadonskega zdravljenja je, da je zdravilo dolgotrajno. Lahko uspešno zmanjša odtegnitvene simptome za vsaj en dan, včasih tudi do dneva in pol. Zdravila niti ni treba dajati intravensko; lahko ga predpišemo kot tableto enkrat na dan, ki jo jemljemo peroralno.
Pomanjkljivost metadonskega zdravljenja je, da samo po sebi tvori navado in ga je mogoče zlorabiti. To je mogoče preprečiti s skrbnim zdravniškim nadzorom, vendar ostaja dejstvo, da lahko bolnik postane odvisen od metadona in ob koncu zdravljenja z metadonom začuti odtegnitvene simptome. V normalnih okoliščinah se odvisnik zdravi z metadonom v ustanovi za premagovanje odvisnosti, zato so njegove dejavnosti pozorno spremljane in možnost zlorabe je majhna.
Medtem ko metadon velja za varno zdravilo na recept, je lahko smrtonosen, če ga zaužijemo preveč in pomoč ni na voljo hitro. Ker se zdravilo presnavlja z različnimi stopnjami, ki temeljijo na genetiki, je možno, da nekdo, ki počasi presnavlja metadon, nenamerno predozira odmerek, ki je v redu za nekoga drugega. Preveliko odmerjanje je mogoče zdraviti, če ga hitro ujamemo, sicer pa povzroči smrt zaradi postopnega izklopa dihalnega sistema.
Številni bolniki, ki se zdravijo z metadonom, imajo kot stranski učinek povečanje telesne mase in zaprtje. Drugi blagi simptomi, ki jih pogosto opazimo, so slabost in bruhanje, glavobol in suha usta. Raziskave pa kažejo, da nima neposrednega dolgoročnega učinka na srce, pljuča ali druge pomembne organe.