Cimetidin je pogosto uporabljeno zdravilo brez recepta za zdravljenje zgage in drugih želodčnih motenj, ki se prodaja tudi pod blagovno znamko Tagamet®. Možna uporaba cimetidina za raka je bila odkrita v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja, ko se je več bolnikov z rakom, ki so jemali cimetidin za zgago, spontano izboljšalo, kar je povzročilo več desetletij raziskav o mehanizmih tega pojava. Nekatere študije so pokazale, da se zdi, da cimetidin nekoliko izboljša stanje številnih bolnikov z rakom in lahko pomaga upočasniti širjenje raka, zlasti pri nekaterih vrstah raka želodca in v kombinaciji z dodatnim zdravljenjem. Rezultati teh študij kažejo, da je od leta 1970 potrebnih več raziskav. Kljub temu se mnogi bolniki z rakom zatečejo k cimetidinu za zdravljenje raka kot dopolnilnemu zdravljenju, ker je poceni, enostaven za pridobitev in relativno varen za uporabo v daljšem časovnem obdobju.
Koristi cimetidina za žrtve raka so bile prvič predstavljene leta 1979, dve leti po tem, ko je cimetidin prvič odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila in tri leta po tem, ko se je prvič pojavil v Združenem kraljestvu. Raziskovalci so se začeli zanimati za raziskovanje uporabe cimetidina za zdravljenje raka, potem ko so bolniki z rakom, ki so jemali zdravilo za želodčne težave, doživeli izboljšanje svojih stanj. To je povzročilo študijo bolnikov s pljučnim rakom, ki je pokazala, da ima cimetidin protitumorsko delovanje. V naslednjih dveh desetletjih so sledile številne študije na miših in ljudeh.
Leta 2002 je japonska študija spremljala dve skupini bolnikov z rakom debelega črevesa. Ena skupina je prejemala 5-fluorouracil in cimetidin, medtem ko je druga skupina skoraj eno leto prejemala le 5-fluorouracil. 10-letna stopnja preživetja skupine s cimetidinom se je približala 85 odstotkom, medtem ko je bila v skupini brez cimetidina okoli 50 odstotkov. Raziskovalci so opazili, da je bila največja učinkovitost cimetidina pri raku proti celicam, ki izražajo največje količine sialil Lewisovih antigenov, ki nadzorujejo prepoznavanje od celice do celice in pomagajo pritegniti določene vrste celic druga k drugi.
Študija v Združenem kraljestvu je poskušala določiti mehanizem za zaznano učinkovitost cimetidina za raka. Raziskovalci so domnevali, da zdravilo izboljša imunski sistem bolnikov z rakom, hkrati pa preprečuje, da bi se rakave celice oprijele epitelija. Rezultati so potrdili to hipotezo. Preprosto povedano, zdi se, da cimetidin pomaga preprečevati širjenje raka in metastaziranje na druga področja telesa.
Kolorektalni tumorji vsebujejo velike količine histamina, za katerega se domneva, da spodbuja rast tumorja. Cimetidin lahko deluje tako, da spremeni način delovanja histamina na tumorje in zavira rast tumorja. Kljub temu obstajajo druga zdravila, ki delujejo na enak način proti histaminu kot cimetidin, ki nimajo njegove učinkovitosti, zato je morda treba še odkriti natančen način njegove učinkovitosti. V letih po teh študijah so druge raziskave podprle začetne ugotovitve, nove raziskave pa so pokazale, da je cimetidin učinkovit proti drugim vrstam raka.
Ameriška uprava za hrano in zdravila od leta 2011 ni odobrila cimetidina za zdravljenje raka, vendar se pogosto šteje za varno, cenovno ugodno alternativno zdravljenje, ki se lahko uporablja v povezavi s tradicionalnimi zdravili za kemoterapijo in operacijo. Neželeni učinki so blagi in se običajno dobro prenašajo. Čeprav zdravila ni priporočljivo za dolgotrajno uporabo, nekateri zdravniki trdijo, da je varna za uporabo v času zdravljenja raka. Kot pri vseh zdravilih, cimetidina ne smete jemati za druge namene kot za predvideno uporabo, razen po nasvetu usposobljenega zdravnika.