Električni impulzi se premikajo med živčnimi celicami v prizadevanju za prevajanje bistvenih senzoričnih in motoričnih informacij s pomočjo sinaps, prostorov med živčnimi celicami. Večina sinaps je kemičnih in zaradi depolarizacije, kadar koli akcijski potencial pride do konca aksona nevrona, se ne more premakniti čez vrzel, dokler se električni signali ne pretvorijo v tiste, ki so kemični. Nevrotransmiterji so kemični prenašalci, ki delujejo tako, da prenašajo živčne signale skozi sinaptično špranje med nevroni, da vplivajo na delovanje drugih živčnih celic ali žlez. Nekateri nevrotransmiterji v možganih uravnavajo delovanje drugih nevrotransmiterjev in postsinaptično dodatno povečajo ali zmanjšajo njihove učinke.
Acetilholin, ki so ga odkrili pred vsemi drugimi nevrotransmiterji, je ekscitatoren in zaviralni, kar pomeni, da lahko poveča ali zmanjša delovanje živčnih celic. Acetilholin vpliva na vegetativno delovanje, vključno s srčnim utripom, dihanjem in aktivnostjo mišičnih celic, odvisno od tega, kje se sprošča. Če deluje na osrednji živčni sistem, in sicer na možgane, je njegovo delovanje razburljivo; če je v perifernem živčnem sistemu, je zaviralno.
Norepinefrin in drugi nevrotransmiterji v možganih, imenovani serotonin in dopamin, so razvrščeni kot biogeni amini ali pogosteje kateholamini. Biogeni amini vplivajo na razpoloženje, saj so njihove spremembe povezane z nekaterimi motnjami, vključno z duševno boleznijo shizofrenijo in Parkinsonovo boleznijo, ki nastane zaradi uničenja nevronov, ki proizvajajo dopamin. Psihotropna zdravila, kot so antidepresivi, se uporabljajo predvsem zaradi njihovih učinkov na biogene amine v možganih.
Aminokislini gama-aminobuytric kislina (GABA) in glicin sta nevrotransmiterja v možganih, ki preprečujeta nevronsko sprožitev v možganih in hrbtenjači. Zdravila za zmanjševanje tesnobe, kot so barbiturati in benzodiazepini, povečajo delovanje GABA. GABA, ki je najbolj dostopen od vseh možganskih zaviralnih nevrotransmiterjev, je pomemben za vid in nadzor delovanja skeletnih mišic.
Opiati, kot sta kodein in morfij, so močni analgetiki, skupina zdravil, predpisanih za lajšanje bolečin, ki ne povzročijo popolne izgube zavesti. Naravne endorfine proizvaja telo v obliki endogenih opioidov, kot sta beta-endorfin in evkefalin, ki delujejo tako, da se vežejo na opioidne receptorje v možganih in zavirajo impulze bolečine. Opioidi delujejo tudi kot nevromodulatorji z uravnavanjem učinkov drugih vrst nevrotransmiterjev v možganih.
Nekatera zdravila imajo učinek na nevrotransmiterje v možganih, kar lahko povzroči ali vodi v odvisnost, imenovano tudi zloraba drog. Agonisti so snovi, ki lahko delujejo na enak način ali lahko povečajo učinke določenih nevrotransmiterjev. To dosežemo bodisi s povečanjem učinkov na receptorje bodisi s prepovedjo ponovnega privzema. Antagonisti so zdravila, ki sedijo na receptorjih, ne da bi povzročila učinek, ki preprečuje vezavo nevrotransmiterjev na receptorje.