Številna tekmovalna športna društva prepovedujejo uporabo diuretikov v športu, saj uporaba diuretikov nekaterim posameznikom zagotavlja nepošteno konkurenčno prednost. Nekateri športniki jemljejo diuretike, da hitro izgubijo težo, kar zagotavlja prednost v športih, kjer se teža tekmovalca uporablja za določitev razreda, v katerem bo tekmoval. Znano je, da drugi športniki jemljejo diuretike, da prikrijejo prisotnost zdravil za izboljšanje zmogljivosti v njihov urin, da bi premagali analizo urina, ki jo morajo vzeti pred tekmovanjem. Različni razredi diuretikov imajo različne jakosti in stranske učinke, kot je čiščenje telesa različnih mineralov.
Jemanje diuretikov poveča pretok urina v telesu z zmanjšanjem količine vode, ki jo telo zadrži. Zaradi povečanega uriniranja pri osebah, ki jemljejo diuretike, lahko oseba trpi zaradi dehidracije. Bolniki s hipertenzijo, boleznijo ledvic ali jeter lahko za zdravljenje svojih zdravstvenih stanj jemljejo diuretike na recept po navodilih zdravnika. Uporaba diuretikov v športu pa se lahko uporabi za to, da športniku omogoči nepošteno prednost pred konkurenco.
Ker povečajo uriniranje, nekateri športniki uporabljajo diuretike v športu, da bi hitro izgubili težo. Povečano uriniranje, ki ga povzroča uporaba diuretikov, lahko meri skoraj 1.6 galona (približno šest litrov), kar je vrednost urina, ki ga športnik izloči v 24-urnem obdobju. Uporaba diuretikov v športu daje nepošteno prednost pred tekmeci, če je športnik uvrščen v kategorijo teže za tekmovanje, na primer v boksu ali rokoborbi. Uriniranje pri velikih količinah pomaga športniku hitro zmanjšati svojo težo vode, kar nekateri športniki uporabljajo pred tehtanjem, ko se kvalificirajo za športno tekmovanje.
Nekateri športniki lahko uporabljajo diuretike v športu kot maskirno sredstvo, ki prikriva doping ali športnikovo uporabo zdravil za izboljšanje učinkovitosti. Številna športna združenja naključno testirajo urin športnikov na prisotnost prepovedanih drog, kot so steroidi. Diuretiki pomagajo odstraniti sledi zdravila za izboljšanje učinkovitosti v urinu osebe pred testiranjem. Zaradi znane zlorabe diuretikov v športu lahko organizacije testirajo urin športnikov na prisotnost diuretikov kot način za odkrivanje dopinga.
Vsi diuretiki ne delujejo enako, saj so diuretiki razdeljeni v različne razrede. Pri večini diuretikov lahko njihovo jemanje brez medicinske potrebe povzroči dehidracijo in pomanjkanje kalija, saj diuretiki pogosto odvzamejo telo kalija in drugih elektrolitov, kar vodi do mišičnih krčev. Diuretiki lahko povzročijo tudi utrujenost športnikov, hipotenzijo ali nizek krvni tlak in epileptične napade.