Znanstvene raziskave so pokazale, da obstaja vzročna zveza med estradiolom in rakom, saj estradiol, hormon, povečuje tveganje za nastanek raka s spodbujanjem maligne rasti celic dojk. Ta negativna vzročna zveza je najverjetnejša, ko je v telesu veliko insulina. Znanstveniki so ugotovili, da estradiol, oblika estrogena, posebej sproži ekspanzijo določenih celic dojk MCF-7, ki imajo estrogenske receptorje (ER). Raziskovalci verjamejo, da te ER-pozitivne celice, ko so stimulirane, sprožijo neupravičen cikel rasti celic – razen če ni insulina. Raziskave so pokazale, da brez insulina in brez celic receptorjev za estrogen estradiol morda ne bo povzročil rasti malignih celic.
Povezava med estradiolom in rakom je lahko posledica več kot le sposobnosti estradiola, da povzroči, da celice sintetizirajo DNK in se začnejo razmnoževati. Znanstveniki verjamejo, da so kisikovi radikali še en ključni dejavnik, da estradiol postane resnično tveganje za raka. Študije že dolgo kažejo, da lahko prosti kisikovi radikali povzročijo raka, saj poškodujejo sicer zdrave celice; estradiol je po študijah nevaren, ker lahko proizvede lastne proste kisikove radikale v ER-pozitivnih celicah. Medtem ko je estradiol večinoma povezan z rakom dojk, lahko povzroči tudi raka maternice in endometrija.
V normalnih količinah estradiol in rak nista povezana. Estradiol je pravzaprav nujen in koristen za ženske, ker uravnava pravilen razvoj žensk. Na primer, estradiol, ki se naravno proizvaja v ženskem telesu vsak dan, usmerja razvoj in vzdrževanje ženske maternice, prsi in jajcevodov. Ta steroidni hormon tudi uravnava, kako se maščoba odlaga na ženskem telesu in usmerja obliko njene postave. Skupaj z dvema drugim oblikama estrogena – estriolom in estronom – estradiol pomaga uravnavati menstruacijo in nosečnost pri ženskah.
Tveganje za nastanek raka nastane, ko je prisotnost estradiola v telesu pretirana; včasih to povzročijo zdravila, ki vsebujejo estradiol iz drugih živalskih virov. Ta terapevtski dodatek estradiola je pogosto del ženskega hormonskega nadomestnega zdravljenja za stanja, kot je menopavza. Hormon je lahko prisoten tudi v nekaterih oblikah kontracepcije in nekaterih kozmetičnih izdelkih. Te okoljske in medicinske izpostavljenosti povečujejo tveganje, da bi ženske naletele na nevarno povezavo med estradiolom in rakom.
Ker se estradiol občasno uporablja v nekaterih veterinarskih zdravilih, lahko sledi hormona končajo v nekaterih mesu in mleku, glede na nekatera zdravniška poročila. Povezavo med povišanim estradiolom in rakom se lahko borimo z antiestrogenskimi zdravili. Zdravniki so ugotovili, da lahko nekateri steroidni antiestrogeni ustavijo rast raka zaradi estradiola in ga celo popolnoma preprečijo.