Naloga insulinskega receptorja je nadzor gibanja hormona inzulina iz krvnega obtoka v določene vrste celic. Inzulin, ki je ključnega pomena za številne celične procese, sodeluje pri presnovi ogljikovih hidratov in maščob, saj zagotavlja gorivo za celice z uravnavanjem glukoze in shranjevanjem telesne maščobe. Preveč prehranjevanja in premalo gibanja lahko povzročita napačne procese inzulinskih receptorjev, kar lahko privede do odpornosti proti insulinu in sladkorne bolezni.
Vse celice nimajo insulinskih receptorjev. Celice, ki vključujejo mišične in maščobne celice. Inzulinski receptor se odzove na potrebo celice po insulinu tako, da se premika naprej in nazaj s površine v notranjost celice. Uravnavanje navzgor je, ko se insulinski receptorji premaknejo na površino celice. Regulacija navzdol je, ko se receptorji premaknejo navzven.
V mišičnih celicah receptorji omogočajo specifičnim mišičnim tkivom, na primer tistim v delih telesa, ki so bili vajeni, da vzamejo insulin, ko je to potrebno. Ko na primer bodybuilder, ki je treniral z utežmi, svoj zgornji del telesa naslednjič poje, se bodo njegove mišične celice zgornjega dela telesa uravnale in tako bodo prevzele inzulin, kar jim omogoča, da vzamejo glukozo in se napolnijo z gorivom. Mišičnih celic v nogah pa ni treba napolniti z gorivom, zato bodo v uravnanem stanju in ne bodo vzele inzulina.
Pri vzdrževanju stabilne ravni sladkorja v krvi pripomorejo tudi delovanje insulina pri odstranjevanju glukoze iz krvi, ki ga omogočajo inzulinski receptorji. To je pomembno, ker nekatere vrste celic, kot so živčne celice, nimajo insulinskih receptorjev in ne uporabljajo insulina za uravnavanje vnosa glukoze. Te celice absorbirajo glukozo z difuzijo, nanje pa močno vpliva raven glukoze v krvi.
Prenajedanje, pomanjkanje vadbe in genetske predispozicije lahko povzročijo, da inzulinski receptor preneha pravilno delovati. Slabo delujoči insulinski receptorji lahko povzročijo odpornost proti insulinu, ki se pojavi, ko je na površini celic premalo insulinskih receptorjev, da bi se odzvali na insulin, kar omogoča vstop glukoze. Celice dejansko stradajo, vendar nimajo sredstev za vstop glukoze.
Inzulinska rezistenca lahko povzroči diabetes mellitus tipa 2. Pri tej motnji telo proizvede dovolj insulina, vendar ga ne more uporabiti, ker procesi inzulinskih receptorjev ne privzemajo dovolj insulina, zaradi česar so v krvi visoke ravni glukoze. Ta bolezen lahko povzroči slepoto in bolezni srca in ožilja.