Estrogen ima v človeškem telesu številne različne vloge. Funkcija estrogena je morda najbolj povezana z razvojem in delovanjem ženskega reproduktivnega trakta. Poleg tega ima estrogen ključno vlogo pri zdravju kosti in pri proizvodnji nekaterih beljakovin, pomembnih za pravilno delovanje telesa. Estrogen ima lahko včasih patološki učinek na telo, ker lahko spodbuja proliferacijo nekaterih rakavih obolenj pri ženskah.
Večina ljudi povezuje delovanje estrogena z njegovim delovanjem na ženski reproduktivni sistem. Dejansko ima estrogen ključno vlogo tako pri razvoju ženskih reproduktivnih organov kot pri sposobnosti uspešne nosečnosti. Ena prvih vlog, ki jih estrogen igra v življenju ženske, je v puberteti. V tem časovnem obdobju povišane ravni estrogena spodbujajo razvoj spolnih značilnosti pri ženskah. Omogoča rast in razvoj tkiva dojk, prerazporedi telesno maščobo v vzorec odraslih žensk in spodbuja zorenje notranjih reproduktivnih organov, vključno z maternico in jajcevodi.
Druga funkcija estrogena je olajšati zanositev. Med menstrualnim ciklusom spodbuja rast in razvoj stene maternice kot pripravo na morebitno implantacijo oplojenega jajčeca. Povečanje njegove ravni na polovici menstrualnega cikla spodbuja ovulacijo. Estrogen ima tudi pomembno vlogo pri omogočanju oploditve jajčeca, saj pomaga materničnemu vratu proizvajati tanko, vodeno sluz, ki olajša transport semenčic do zrelega jajčeca.
Čeprav mnogi ljudje mislijo, da je edina funkcija estrogena pomoč ženskemu reproduktivnemu traktu, ima estrogen dejansko številne druge namene v različnih delih telesa. Ima pomembno vlogo pri presnovi kosti, saj zmanjšuje obnovo kostnih celic in s tem spodbuja močno mineralno gostoto kosti. Ta vloga postane očitna, ko ženske vstopijo v menopavzo in imajo zmanjšano raven estrogena v telesu, ker se njihova mineralna gostota kosti zmanjša, zaradi česar so v nevarnosti za razvoj osteoporoze. Dejansko imajo nekatera zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje osteoporoze, estrogenu podobne učinke v telesu, da bi povečali gostoto kosti.
Spodbujanje proizvodnje določenih beljakovin v telesu je še ena funkcija estrogena. Ta vloga estrogena je pomembna tako pri moških kot pri ženskah, saj imajo moški nizko raven estrogena, ki kroži v krvi. Estrogen poveča proizvodnjo nekaterih beljakovin, ki so pomembne za strjevanje krvi. Prav tako pospešuje nastajanje beljakovin, ki nosijo druge hormone.
V nekaterih primerih ima estrogen lahko patološko vlogo v telesu. Raki, ki jih najdemo pri ženskah, kot je rak maternice ali rak dojke, imajo lahko estrogenske receptorje na malignih celicah, ki sestavljajo tumor. Estrogen tako spodbuja rast in širjenje teh rakov. Zaradi tega nekatera zdravljenja raka vključujejo uporabo kemičnih vrst, ki nasprotujejo delovanju estrogena v telesu. Ta zdravila so še posebej pomembna v boju proti raku dojk.