Kakšna je farmakokinetika diklofenaka?

Farmakokinetika diklofenaka opisuje procese absorpcije, presnove in izločanja, ki se pojavijo v telesu po zaužitju zdravila. Pomembne informacije vključujejo, ali bolniki jemljejo zdravilo s hrano ali ne, in biotransformacijo, ki ji je snov podvržena kot del presnovnega procesa. Ledvice in jetra na splošno izločajo snovi iz telesa, podatki o farmakokinetiki diklofenaka pa zagotavljajo podrobnosti o tem, kateri organ prevzame primarno odgovornost za izločanje in katera zdravstvena stanja lahko ovirajo proces.

Hitrost, s katero se zdravilo absorbira po dajanju, je eden od vidikov farmakokinetike diklofenaka. Stopnja se razlikuje glede na to, ali bolnik prejme zdravilo z intravenskim dajanjem, intramuskularno injekcijo ali peroralno tableto, ravni zdravila pa se običajno najhitreje povečajo po intravenskem dajanju. Zdravniki priporočajo jemanje peroralne oblike zdravila s hrano. Čeprav to dejanje upočasni proces absorpcije, zmanjša želodčno stisko, hkrati pa telesu omogoči, da popolnoma absorbira zdravilo.

Ko se absorbira, telo presnavlja ali razgradi spojino na metabolite in konjugate. Te snovi se običajno vežejo na beljakovine, zlasti albumin. Farmakokinetika diklofenaka vključuje porazdelitev zdravila, pri kateri beljakovine prenašajo zdravilo skozi kri in v različna telesna tkiva. S postopkom difuzije diklofenak vstopi v tkiva, ki vsebujejo malo ali nič zdravila. Ko ravni zdravila v tkivih presežejo vrednosti v krvnem obtoku ali zunajceličnih prostorih, beljakovine prenašajo zdravilo iz tkiv.

Farmakokinetika diklofenaka vključuje tudi izločanje. Ledvice izločijo dve tretjini zdravila iz telesa, druga tretjina pa se veže z žolčem in zapusti telo skozi črevesje. Bolniki z diagnozo okvare ledvic ne morejo učinkovito izločati zdravila, kar lahko povzroči ledvično toksičnost. Bolniki z okvaro srca, ledvic ali jeter bodo morda potrebovali prilagoditev odmerka ali skrajšanje časovnega okvira zdravljenja. Pri bolnikih, ki jemljejo diuretike ali zaviralce angiotenzinske konvertaze (ACE), se lahko pojavijo tudi neželeni učinki.

Diklofenak je skupina nesteroidnih protivnetnih zdravil (NSAID). Farmacevti ga uvrščajo med zaviralce ciklooksienaze (COX), ki se ukvarja predvsem s prostaglandini COX 1 in COX 2. Njegova uporaba vključuje lajšanje bolečin, vnetja in vročine. Zdravniki predpisujejo zdravilo za blago do zmerno bolečino, vključno z bolečino, ki jo povzroča osteoartritis in travmatske poškodbe. Ženske lahko jemljejo spojino za lajšanje boleče menstruacije.

Aspirin, ciklosporin in metotreksat lahko medsebojno delujejo z diklofenakom, saj zavira ali okrepi učinke teh in drugih zdravil. Študije kažejo, da je pri bolnikih, ki jemljejo to snov, lahko večje tveganje za nastanek krvnih strdkov, kar vodi do srčnega infarkta ali kapi. Bolniki, ki jemljejo diklofenak, imajo običajno tudi večjo verjetnost, da bodo imeli razjede in krvavitve v prebavilih.