Montelukast je zdravilo, ki je razvrščeno kot antagonist levkotrienskih receptorjev, kar kaže, da zavira učinek levkotrienov, spojin imunskega sistema, ki sodelujejo pri vnetnem odzivu. Eden od njegovih učinkov na dihala je zmanjšanje bronhokonstrikcije oziroma zategovanja pljučnega tkiva, pa tudi vnetja bronhijev. Zaradi tega se trži kot zdravilo za astmo. Različne študije kažejo na nasprotujoča si strokovna mnenja o učinkovitosti montelukasta pri astmi.
Glede na to, da njegovo delovanje traja nekaj časa, da vpliva na telo, bolnikom dajemo montelukast za astmo, da bi preprečili napade in kronična vnetja. Vendar se zdi, da ne more ustaviti akutnih napadov astme. Študije, ki so primerjale uporabo tega zdravila s placebom, so pokazale, da so bili odzivi na montelukast odvisni od odmerka. Odmerki 2 miligrama (mg) so zagotovili lajšanje kronične astme, ki je bilo boljše od placeba. Višji odmerki 10 mg in 50 mg so zagotovili podobno lajšanje simptomov kronične astme, skupine posameznikov, ki so jemale te odmerke, pa so doživele večje olajšanje kot skupine z 2 mg ali placebo.
Druge raziskave so pokazale, da je največja učinkovitost pri uporabi montelukasta pri astmi kombinacija tega zdravila z inhalacijskimi kortikosteroidi. Steroidna zdravila so uporabna za hitro zatiranje imunskega odziva in se lahko uporabljajo za lajšanje akutnih napadov astme. Redno jemanje montelukasta za astmo je bolnikom omogočilo znižanje odmerkov kortikosteroidov in pogostost odmerjanja teh zdravil. V tej študiji se je izboljšalo tudi lajšanje astme pri posameznikih, ki so jemali obe zdravili.
Vrste astme se razlikujejo in jemanje montelukasta za astmo z določenimi sprožilci lahko zagotovi boljše olajšanje kot primeri tega zdravstvenega stanja z drugimi vzroki. Zdi se, da se astma, ki jo povzroča vadba, zlasti učinkovito zdravi s tem zdravilom. Zdi se, da to zdravilo olajša tudi primere astme, povezane s kajenjem, jemanjem aspirina ali začetno virusno okužbo.
Zdi se, da nekatere raziskave o montelukastu puščajo vprašanja o njegovi učinkovitosti. Ni študij, ki bi ga primerjale s stimulansi, kot je teofilin, ki se uporabljajo tudi za zdravljenje kronične astme. Omejeni podatki kažejo, da lahko to zdravilo zagotovi učinkovitejše zdravljenje astme, ki jo povzroča napor, kot zdravilo salmeterol, vendar je bilo izvedenih nekaj drugih primerjalnih študij z zdravili. Študije kažejo, da montelukast zagotavlja večje lajšanje simptomov astme kot placebo, vendar ni nujno, da je to zdravilo učinkovitejše od cenejših zdravil, ki so že na trgu.