Pogosto uporabljena formulacija, znana kot midazolam, učinkovito povzroči sedacijo. Učinki, ki jih povzroča zdravilo, so na splošno določeni z načinom dajanja in ravni odmerka. Močni depresivni učinki na centralni živčni sistem omogočajo uporabo midazolama kot splošnega anestetika. Poleg uporabe midazolama za sedacijo, zdravstveni delavci predpisujejo zdravila za zdravljenje anksioznosti in nadzora epileptičnih napadov.
Midazolam spada v skupino zdravil, znanih kot benzodiazepini, in raziskovalci teoretizirajo, da dajanje midazolama za sedacijo zavira centralni živčni sistem s povečanjem delovanja nevrotransmiterja gama-aminobutirične kisline (GABA). GABA ima pomirjujoč učinek z vezavo na receptorska mesta, ki sproščajo ekscitatorne nevrotransmiterje. Znanstveniki tudi verjamejo, da zdravilo poveča sposobnost vezave GABA in zavira razgradnjo in ponovni privzem kemikalije, kar poveča koncentracijo GABA in njene učinke.
Anti-anksioznost, sedacija in anestezija so nekatere od uporab midazolama. Zdravniki lahko zagotovijo midazolam kot sredstvo za pomiritev ali pospeševanje spanja pred dajanjem anestezije ali izvajanjem medicinskih postopkov. Kirurgi običajno uporabljajo samo formulacijo kot kratkodelujoč splošni anestetik. Zdravniki lahko dajejo benzodiazepin peroralno v obliki sirupa, intramuskularno (IM) ali intravensko (IV). V Avstraliji in Veliki Britaniji zdravstveni delavci pogosto predpisujejo spojino v predpakiranih plastičnih ampulah kot nujna peroralna pediatrična zdravila proti napadom. Zdravniki dajejo tudi zdravilo IM ali IV za nadzor epileptičnih napadov pri odraslih bolnikih.
Kot zdravilo proti anksioznosti zdravniki običajno dajejo zdravilo v enkratnem odmerku v razponu od 0.25 do 1 miligrama (mg) na vsak kilogram (kg) telesne teže, do 20 mg. Sedativni učinki zdravila običajno trajajo od dveh do sedmih ur. Anesteziologi običajno uporabljajo odmerek midazolama 0.15 mg/kg pri dajanju zdravila skozi IV. Hitro delujoči benzodiazepin, ki ga dajemo z IM injekcijo, povzroči učinke že v 15 minutah. Odzivni čas se po intravenski aplikaciji poveča na 3 do 5 minut.
Pogosti neželeni učinki midazolama vključujejo slabost in bruhanje, posamezniki, ki so občutljivi na benzodiazepine, pa ne smejo uporabljati zdravila. Pediatrični bolniki, ki po zaužitju češenj pokažejo alergijske reakcije, ne smejo uporabljati sirupa. Tveganja uporabe midazolama za sedacijo vključujejo možnost povzročitve depresije dihanja in znižanja krvnega tlaka. Zvezne agencije za regulacijo zdravil svetujejo, da je za zagotavljanje varnosti midazolama potrebna uporaba v kliničnih ali bolnišničnih okoljih, kjer je za oživljanje na voljo nujno medicinsko osebje in oprema.
Uporaba zdravil, ki zavirajo encim CYP3A4, ki je potreben za presnovo benzodiazepinov, poveča koncentracijo v krvi in učinke midazolama. Po drugi strani pa zdravila, ki sprožijo sproščanje encima, zmanjšajo koncentracijo v krvi in učinkovitost benzodiazepina. Kombinacija zdravila z drugimi znanimi zaviralci centralnega živčnega sistema lahko povzroči interakcije midazolama, ki lahko vključujejo globoko sedacijo, ki jo spremlja depresija dihanja ali odpoved.