Zaviralci renina, bolj znani kot zaviralci renina, tvorijo kategorijo zdravil, ki zavirajo renin. Znan tudi kot angiotenzinogenaza, je renin encim in glavni udeleženec v sistemu renin-angiotenzin (RAS). V tem hormonskem sistemu, ki spremlja krvni tlak v telesu in ravnovesje vode ali tekočin, ima zlasti renin pomembno vlogo pri zunajceličnem volumnu telesa, ki je sestavljen iz snovi zunaj celice. Prav tako igra vlogo pri zoženju arterij ali arterijske vazokonstrikcije.
RAS je poimenovan po razmerju med reninom in peptidom, imenovanim angiotenzin. Slednji nastane, ko renin pretvori angiotenzinogen, globularni protein, ki ga jetra večinoma sproščajo v krvno plazmo, v angiotenzin I. Ta različica peptida pa je neaktivna. Ko encim za pretvorbo angiotenzina I (ACE) odstrani dva svoja končna ostanka, se angiotenzin I pretvori v svojo aktivno obliko, angiotenzin II.
Tako je renin odgovoren za proces, ki proizvaja angiotenzin II, ki zvišuje krvni tlak in povzroča hipertenzijo, na dva načina. Peptid krči mišice, ki obdajajo krvne žile, zlasti arterije, s čimer jih zoži in omejuje pretok krvi. Poleg tega njegovo sproščanje hormona aldosterona za povečanje krvne reabsorpcije natrija in vode iz ledvic prispeva k hipertenziji ter poveča celoten zunajcelični volumen in možnost odpovedi ledvic.
Povezavo med reninom in hipertenzijo so odkrili v poznem 19. stoletju, ko sta dva fiziologa opazila razvoj visokega krvnega tlaka pri kuncih, ki sta jih vbrizgala encim. Do poznega 20. stoletja sta bila razvita dva razreda farmacevtskih izdelkov: zaviralci ACE in antagonisti receptorjev angiotenzina II ali zaviralci receptorjev angiotenzina II (ARB), ki se osredotočajo na različne dele procesa renin-angiotenzin. Zaviralci ACE zavirajo encim, ki spremeni angiotenzin I v angiotenzin II, medtem ko ARB zavirajo sam angiotenzin II.
Zaviralci renina so najnovejša skupina zdravil, razvitih za proces renin-angiotenzin, natančneje, ko renin spremeni angiotenzinogen v angiotenzin I. Farmacevtska podjetja so začela razvijati zaviralce renina, ko je bilo odkrito, da je kronična uporaba zdravil za hipertenzijo dejansko povečala proizvodnjo renina. Tako je bilo treba izumiti zaviralce renina, da bi ustavili proces na samem začetku.
Odličen primer zaviralcev renina je Remikiren, ki ga je švicarsko podjetje F. Hoffmann–La Roche Ltd. predstavilo leta 1996. Drug primer je Aliskiren, ki ga je odobrila Uprava Združenih držav za hrano in zdravila (FDA) leta 2007. XNUMX. V ZDA je pod trgovskim imenom Tekturna, v drugih državah pa Rasilez.