Zaviralci fosfodiesteraze blokirajo enega ali več podtipov encima fosfodiesteraze, ki uravnavajo znotrajcelične ravni cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) in cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP). Te kemikalije sporočajo signale celične površine molekulam v celici, ki nadzorujejo učinke hormonov in nevrotransmiterjev, ki so odgovorni za delovanje celic. Zdravila, ki zavirajo fosfodiesterazo, vplivajo na skupino encimov fosfodiesteraze 3, 4 ali 5, znane tudi kot PDE3, PDE4 in PDE5. Zaviralci fosfodiesteraze delujejo kot antitrombocitna zdravila, protivnetna sredstva in vazodilatatorji.
Cilostazol in milrinon sta primera zaviralcev fosfodiesteraze, ki vplivata na podtip encima PDE3. Zdravniki lahko bolnikom z diagnozo intermitentne klavdikacije predpišejo cilostazol, ki preprečuje adhezijo trombocitov z zaviranjem razgradnje znotrajceličnega cAMP in zviša raven tega kemičnega prenašalca. Zdravilo povzroči tudi nekaj vazodilatacije ali razširitve krvnih žil. Bolniki z diagnozo kongestivnega srčnega popuščanja lahko prejemajo kratkotrajno intravensko zdravljenje z milrinonom, ki deluje na srčno in gladko mišico. Zdravilo izboljša sposobnost krčenja levega prekata in tudi sprošča žilno tkivo, kar zmanjša obremenitev srca.
Zdravniki lahko predpišejo zaviralce fosfodiesteraze roflumilast ali teofilin za zdravljenje kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB), astme, kroničnega bronhitisa ali emfizema. Roflumilast zavira PDE4, ki poveča celični cAMP in preprečuje vnetne procese, ki jih povzročajo granulirane bele krvne celice. Bolniki običajno dnevno uporabljajo to zdravilo za preprečevanje akutnih vnetnih napadov. Teofilin zavira encime PDE3 in PDE4, kar povzroča protivnetne in bronhodilatacijske učinke. Zdravilo tudi poveča moč mišic diafragme, saj omogoča povečan dotok kalcijevih ionov.
Papaverin in sildenafil sta zaviralca fofodiesteraze, ki delujeta proti podtipu encima PDE5, ki poveča celično raven cGMP. Zdravstveni delavci lahko predpišejo ta zdravila za erektilno disfunkcijo ali za zdravljenje srčne, možganske in periferne ali pljučne arterijske hipertenzije. Zdravila na splošno zmanjšajo sistemsko arterijsko spastičnost in povzročijo vazodilatacijo. Ta skupina zdravil tudi sprošča srčno mišico, tako da moti prevodne poti. Bolniki lahko papaverin jemljejo peroralno, intramuskularno ali intravensko, medtem ko se sildenafil daje samo peroralno.
Vsaka skupina zaviralcev fosfodiesteraze lahko povzroči številne neželene učinke. Zdravila, ki so učinkovita proti PDE3, lahko povzročijo glavobole, slabost in nizek krvni tlak ter povečajo tveganje za nevarne ventrikularne aritmije. Zdravila PDE4 lahko povzročijo slabost in bruhanje, medtem ko lahko zaviralci PD5 povzročijo glavobole, zardevanje kože in nizek krvni tlak.