V biokemiji so agonisti vse kemikalije, vključno z zdravili, ki kažejo afiniteto do receptorja na celični membrani. Zaradi afinitete se agonist lahko veže na receptor in vpliva na njegovo aktivnost znotraj celice. Na celični ravni se receptorji pojavljajo na površini celične membrane in so običajno izpostavljeni del membranskega proteina. Ko se snov veže na receptor, povzroči spremembo v receptorski molekuli, ki lahko sproži ali zavira aktivnost. Agonisti receptorjev lahko pozitivno ali negativno vplivajo na aktivnost receptorja, na katerega se vežejo.
V telesu lahko receptorje stimulirajo ali zavirajo kemikalije, ki jih proizvaja telo, endogeni agonisti; ali tisti, ki so tuji ali proizvedeni drugje, eksogeni agonisti. Primeri endogenih agonistov vključujejo naravno prisotne hormone, kot je insulin, in nevrotransmiterje. Nevrotransmiterji so kemikalije, ki jih proizvaja telo, ki jih sproščajo živčne celice za prenos živčnih impulzov iz ene živčne celice v drugo. Primeri nevrotransmiterjev vključujejo adrenalin in dopamin.
Sposobnost receptorskih agonistov, da vplivajo na aktivnost receptorja, je tisto, kar jih razlikuje od receptorskih antagonistov. Antagonisti receptorjev se lahko vežejo tudi na receptorje, vendar nikakor ne vplivajo na receptor ali njegovo aktivnost. Količina, s katero receptorski agonist vpliva na aktivnost svojega ciljnega receptorja, se imenuje njegova učinkovitost. Pri agonistih receptorjev obstaja širok spekter učinkovitosti.
V celotnem spektru učinkovitosti obstajajo štiri ravni različnih agonistov receptorjev, ki so razvrščeni glede na to, koliko vplivajo na receptor, ko se nanj vežejo. Od večine do najmanjše so skupine: superagonist, polni agonist, delni agonist in inverzni agonist. Superagonist je običajno eksogeni agonist receptorjev. Ko se veže na receptor in ga aktivira, povzroči večji odziv kot endogeni agonist za ta receptor. Z drugimi besedami, odziv celice je večji od 100 %, ko se superagonist veže na ciljni receptor.
Polni receptorski agonisti povzročijo popolno učinkovitost ali aktivnost celice, ko se vežejo na receptor. Te vrste agonistov so lahko endogeni ali eksogeni. Primeri endogenih in eksogenih agonistov, ki so polni agonisti, so endorfini oziroma morfij. Endorfini so naravni protibolečinski učinki, ki jih proizvaja telo in se vežejo na opioidne receptorje v centralnem živčnem sistemu. Morfin je močno zdravilo proti bolečinam, pridobljeno iz opijevega maka, ki posnema delovanje endorfina in aktivira tudi opioidne receptorje.
Delni agonisti se vežejo na ciljni receptor, vendar povzročijo le delno povečanje aktivnosti celice v primerjavi s polnimi ali endogenimi agonisti. Končno se inverzni agonist veže na receptor, vendar namesto da bi ga aktiviral, povzroči obratno. Inverzni agonisti delujejo v popolnem nasprotju s polnimi ali endogenimi agonisti, tako da povzročijo nasprotne učinke v celici v primerjavi s tistimi, ko je polni ali endogeni agonist aktiviral receptor.