Obstajajo številni nevroni, ki sproščajo kemične snovi v možganih, ki vplivajo na več tisoč nevronov, tudi če so ti nevroni drug od drugega oddaljeni. Kemikalije, ki jih sproščajo ti nevroni, se imenujejo nevromodulatorji. Te kemikalije modulirajo aktivnost nevronov, ki vsebujejo receptorske molekule, ki jih prepoznajo in se nanje vežejo. Opioidni peptidi so nevromodulatorji, ki jih najdemo v centralnem živčnem sistemu, in so sestavljeni iz treh glavnih razredov: beta-endorfini, enkefalini in dinorfini. Ti opioidi aktivirajo opioidne receptorje, ki so tudi tarče opiatnih zdravil, kot sta morfin in heroin.
Nevromodulatorji, kot so opioidni peptidi, so močno razširjeni po možganih in aktivirajo ali zmanjšajo številne nevronske poti. Ta vezja ali poti se aktivirajo, ko terminalski gumbi, ki se nahajajo na presinaptičnih nevronih, sprostijo opioide v možganih, ki se vežejo na opioidne receptorje, ki se nahajajo na postsinaptičnih nevronih. To povzroči stimulacijo teh nevronov, kar povzroči vrsto fizioloških in vedenjskih učinkov, vključno z zmanjšanjem občutljivosti na bolečino.
Ko se opioidni peptidi, kot so beta-endorfini, sprostijo v možganih, je znano, da povzročijo zmanjšanje občutljivosti na bolečino. Beta-endorfini, ki so morfinu podobne snovi, se sintetizirajo ali proizvajajo v različnih predelih možganov. Eno takšnih področij je hipotalamus, območje, ki sodeluje pri uravnavanju temperature, spolnem vedenju in odzivnosti na bolečino. Ko beta-endorfini pošiljajo signale iz hipotalamusa na poti, ki se nahajajo v možganskem deblu, zavirajo prenos bolečinskih občutkov v telesu in zmanjšajo bolečino, tako kot bi to storil morfij.
Drugi vedenjski učinki vključujejo nagnjenost k nadaljevanju ali vztrajanju v stalnem vedenju. Na primer, ko se žival ukvarja s specifičnimi vrstami podobna vedenja, kot je bojevanje, se sproščajo opioidi. Ti opioidni peptidi zagotavljajo, da se bo žival še naprej borila, da bi se zaščitila pred plenilci, in je ne bo ustavila bolečina.
Opioidnih receptorjev ne stimulirajo le opioidi, temveč jih lahko aktivirajo tudi kemikalije, ki posnemajo podobne rezultate. Opijev mak je sestavljen iz skupine kemikalij, imenovanih opiati, ki stimulirajo določene opioidne receptorje. Ko kadimo ali zaužijemo opijev mak, je znano, da zavira bolečino in ustvarja prijetne učinke. Opiati posnemajo učinke, ki jih imajo opioidni peptidi na možgane, tako da stimulirajo opioidne receptorje, kar povzroča tako zaviralne kot ekscitacijske učinke. Zaviralni učinki vključujejo zmanjšano občutljivost za bolečino, sedacijo in znižanje telesne temperature, ekscitacijski učinki pa so tisti, ki posameznike privabijo, da nadaljujejo z jemanjem opiatov, kot je heroin, kar pogosto povzroči odvisnost.