Opiatni receptorji so beljakovine, ki jih najdemo v hrbtenjači, možganih in prebavilih. Opiatne receptorje v možganih in hrbtenjači lahko razdelimo v skupine delta, mu, nociceptin in kapa. Zdravila, kot sta morfin in oksikodon, se vežejo na te receptorje v možganih, da zmanjšajo občutek bolečine, ta zdravila pa lahko povzročijo tudi občutek evforije. Povečanje znanstvenega razumevanja opiatnih receptorjev lahko pomaga farmacevtskim podjetjem razviti zdravila proti bolečinam brez nevarnosti odvisnosti.
Opiatni receptorji nadzorujejo nekatere avtonomne funkcije telesa. Lahko povzročijo spremembe v telesni temperaturi in povzročijo spremembe tako srčnega utripa kot dihalne funkcije. Endokrini sistem telesa je dovzeten za spremembe receptorjev.
Nekateri raziskovalci menijo, da so opiatni receptorji sestavni del imunskega odziva. Opiatni receptorji lahko igrajo vlogo pri sproščanju luteinizirajočega hormona, ki je potreben za pravilno delovanje reproduktivnih organov. V razvoju so zdravila, ki preprečujejo vezavo na te receptorje. Ta zdravila so lahko koristna za ljudi, ki se borijo proti odvisnosti od alkohola, zdravil na recept ali prepovedanih drog. Evforični občutki zaradi teh snovi so blokirani, ko se ne morejo vezati na opiatne receptorje.
Opiatni receptorji uravnavajo nevrotransmiterje acetilholin, norepinefrin, dopamin in serotonin. Ti nevrotransmiterji so odgovorni za občutke dobrega počutja in evforije, ki jih človek doživlja. Pomanjkanje ali presežek teh naravno prisotnih kemikalij lahko bistveno spremeni razpoloženje osebe.
Mu receptorji so odgovorni za razvoj odvisnosti telesa od opioidnih zdravil. Mu receptorji povzročajo občutke evforije, ki so običajno povezani z narkotičnimi zdravili. Potrebni so za doseganje učinkov teh zdravil na supraspinalno lajšanje bolečin. Mu receptorji so tako občutljivi, da lahko povzročijo depresijo dihanja, če se prekomerno uporablja zdravila.
Delta receptorji delujejo predvsem zato, da telesu omogočijo lajšanje bolečin. Delta receptorji omogočajo zdravilom ali naravnim nevrotransmiterjem antidepresivne učinke. Delta receptorji lahko igrajo vlogo pri nastanku fizične odvisnosti od opioidnih zdravil.
Nociceptinske receptorje najdemo tudi v možganih in hrbtenjači. Ti receptorji nadzorujejo občutek apetita. Lahko igrajo vlogo pri razvoju depresivnih motenj in napadov anksioznosti.
Kapa receptorji so ciljno usmerjeni, ko je cilj anesteziologa popolna sedacija. Krčenje zenice je odvisno od kapa receptorjev pri dajanju opiatnih zdravil. Epiduralna anestezija hrbtenjače bi bila neučinkovita za lajšanje bolečin brez kapa receptorjev.