Receptorje GABA A najdemo v nevronih, ki se odzivajo na nevrotransmiter gama-aminobutirno kislino (GABA). Ti receptorji olajšajo zaviralno delovanje GABA, zaradi česar je manj verjetno, da se bodo nevroni sprožili, in imajo pomirjevalni učinek na nevrološko funkcijo. Mišični tonus in aktivnost epileptičnih napadov znižujejo učinki GABA. Poleg nevrotransmiterja številna zdravila, ki delujejo kot anestetiki ali mišični relaksanti, delujejo tako, da se vežejo na receptorje GABA A.
Zaviralni nevrotransmiter, GABA, najdemo v možganih številnih višjih živali, pri čemer ima približno 40 % vseh sinaps sesalcev receptorje zanj. GABA, ki se sprosti iz nevrona v sinapso, prostor, kjer komunicirata dve živčni celici, se veže na receptorje v sosednji celici. Receptorji GABA A, ki se nahajajo v celični membrani, so ionotropni ali kanalni receptorji. Ko se GABA veže nanje, se nekoliko odprejo in tvorijo kanal za negativno nabite ione, ki se vlijejo v celico, spremenijo njen naboj in zmanjšajo njeno električno razdražljivost in sposobnost komuniciranja z drugimi celicami.
Obstajajo različni podtipi receptorjev GABA A, ki se razlikujejo po sestavi posameznih beljakovinskih podenot. Ker je ta receptor tarča več pomembnih pomirjevalnih zdravil, od katerih se vsako veže na različne dele receptorja, so farmakologi razvrstili podtipe GABA A glede na načine, kako se nanje vežejo različne spojine. Na primer, benzodiazepini, razred mišičnih relaksantov, se vežejo na posebne lokacije beljakovin na receptorju GABA, ki se razlikujejo od tistih, ki jih aktivira sam nevrotransmiter GABA. Etanol in nekateri anestetiki imajo tudi lastne vezivne beljakovine, ki se nahajajo na receptorjih GABA A.
Receptorji GABA A so pomembni deli nevronskih povratnih zank, ki spremljajo in uravnovešajo nevronske odzive po telesu ter preverjajo učinke ekscitatornih nevrotransmiterjev. GABA povratne informacije nadzorujejo mišični tonus z zaviranjem spastičnih nenadzorovanih gibov. Ko se mišični relaksanti vežejo na receptorje GABA A, ustavijo krče in krče z aktiviranjem te povratne zanke. Zaradi splošnega pomirjevalnega delovanja GABA lahko ta zdravila povzročijo tudi zaspanost in zmanjšan nadzor fine motorike.
Z uravnavanjem nevronske inhibicije v centralnem in perifernem živčnem sistemu GABA nadzoruje, kdaj in kje so nevroni aktivni. To pomeni, da ko so nevroni vzburjeni v možganih, kot pri epileptičnih napadih, bo aktivacija receptorjev GABA zaustavila napad. Na ta način delujejo barbiturati in nekatera druga antikonvulzivna zdravila, prav tako tudi zdravila proti anksioznosti, ki aktivirajo receptorje GABA A. Nekateri ljudje jemljejo prehranska dopolnila GABA za zmanjšanje anksioznosti, čeprav ni jasno, koliko oddajnika lahko prečka krvno-možgansko pregrado, da učinkuje v možganih.