Kaj so bigvanidi?

Bigvanidi so razred kemikalij, ki vključujejo nekatera pomembna farmacevtska zdravila. Metformin, ki velja za najpogosteje predpisano zdravilo proti sladkorni bolezni, je v tem razredu. Obstaja tudi zdravilo za zdravljenje malarije, imenovano proguanil, ki je bigvanid. Ta razred spojin je prvotno izhajal iz francoske rastline lila.
Diabetes mellitus je sindrom bolezni, ki vključuje presežek glukoze v krvi. Izjemno visoke ravni lahko povzročijo komo in so smrtne. Sladkorna bolezen tipa 1 je avtoimunsko stanje. V njem pacientova trebušna slinavka proizvaja premalo inzulina in to pomanjkanje je treba nato premagati bodisi z injekcijami bodisi z avtomatsko črpalko. Pri sladkorni bolezni tipa 2 so celice izgubile sposobnost odzivanja na inzulin.

Sladkorna bolezen tipa 2 je pogosto povezana z debelostjo. Spremembe življenjskega sloga, kot so povečana vadba, sprememba prehrane in izguba teže, lahko včasih nadzorujejo to bolezen. Gestacijski diabetes se lahko pojavi med nosečnostjo. Prediabetes je stanje, pri katerem ima oseba povišan krvni sladkor in obstaja tveganje za razvoj sladkorne bolezni tipa 2.

Paradoksalno je, da so prenizke ravni sladkorja v krvi lahko tudi zelo nevarne in vodijo v komo in smrt. To stanje se imenuje hipoglikemija. To je poseben problem za ljudi, ki jemljejo insulin za nadzor sladkorne bolezni, vendar je tudi stranski učinek številnih antidiabetičnih zdravil.

V preteklosti je bilo za zdravljenje sladkorne bolezni uporabljenih več vrst bigvanidov, vendar je bilo ugotovljeno, da so vsa zdravila, razen enega, preveč strupena za uporabo. Sčasoma je zdravilo metformin postalo zdravilo izbire za zdravljenje ljudi s sladkorno boleznijo tipa 2. Za razliko od drugih antidiabetičnih zdravil, ki lahko povzročijo povečanje telesne mase, to zdravilo nima tega stranskega učinka. Lahko povzroči izgubo teže in zmanjša raven maščob in holesterola v krvnem obtoku. To zdravilo ne povzroča hipoglikemije.

Pokazalo se je, da metformin zmanjša umrljivost zaradi sladkorne bolezni, predvsem z zmanjšanjem srčnih bolezni in kapi. Natančen mehanizem delovanja ni jasen. Primarni učinek bigvanidov je zmanjšanje proizvodnje glukoze v jetrih, kar vpliva na raven glukoze na tešče zjutraj. Te spojine prav tako povečajo vnos glukoze v mišične celice in tako znižajo raven v krvi.

Drug učinek je zmanjšanje stopnje odpornosti telesa na inzulin. Tako lahko diabetiki, ki jemljejo insulin, znižajo raven zdravljenja z insulinom. To velja celo za diabetike tipa 1. Metformin se pogosto kombinira z drugimi antidiabetičnimi zdravili, kot so sulfonilsečnine.
Zdravljenje prediabetesa je še ena funkcija metformina. Ta spojina se včasih uporablja tudi za zdravljenje sindroma policističnih jajčnikov. Uporablja se v ta namen, ker je ta bolezen povezana s povečano odpornostjo na inzulin. Pri zdravljenju te motnje lahko metformin povzroči neredne menstruacije in poveča možnost nosečnosti.

Za večino ljudi so stranski učinki metformina manjši, zlasti v primerjavi z drugimi bigvanidi. V glavnem so sestavljeni iz prebavnih motenj, ki se na splošno zmanjšajo po tem, ko bolnik jemlje zdravilo nekaj tednov. Resnejši stranski učinek je laktacidoza, ki se pojavi redko in se pojavlja predvsem pri starejših ljudeh, ki imajo bolezen ledvic, kongestivno srčno popuščanje ali pljučno bolezen. Takšni ljudje ne smejo jemati metformina.

Poleg zdravljenja sladkorne bolezni se kot eno od zdravil proti malariji uporablja še en bigvanid. Popotniki vzamejo proguanil pred časom, da preprečijo nastanek bolezni. Na splošno se to zdravilo jemlje z drugim zdravilom, ki je učinkovito proti malariji.

Ena bigvanidna spojina se uporablja kot razkužilo. Poliaminopropil bigvanid (PAPB) ima vrsto uporab kot protimikrobno sredstvo. Ti segajo od uporabe v raztopinah za kontaktne leče do uporabe v bazenih kot alternativa kloru. Šteje se, da ne draži kože ali oči.