Presnovo zdravil, ki je biokemični prevod zdravil v notranjih sistemih človeških organov, lahko ovira ali pospeši več dejavnikov. Spremenjen metabolizem zdravil lahko privede do zastrupitve, ki je pretirana aktivacija kemične spojine, ali do razstrupljanja, ki je pretirana deaktivacija. Te procese lahko povzročijo dejavniki, kot so absorpcija in biološka uporabnost, patogeneza in zaviranje nekaterih encimskih poti. Večina presnove zdravil poteka v jetrih – druga manj aktivna mesta obstajajo v prebavilih (GI) traktu, pljučih in ledvicah. Zaradi tega se študije o dejavnikih, za katere je znano, da vplivajo na presnovo zdravil, osredotočajo zlasti na te sisteme.
Absorpcija in kasnejša biološka uporabnost aktivnih zdravilnih spojin je pogosto prva motnja, ki se upošteva pri preučevanju presnove zdravil. Absorpcija in biološka uporabnost narekujeta, kako hitro in na kateri ravni zdravilo doseže ciljni organ. V zvezi s tem ti procesi močno vplivajo na hitrost presnove zdravil. Nepravilna absorpcija je lahko posledica bolezni ali motenj v delovanju GI trakta; lahko se razlikuje tudi zaradi farmakološkega načina dajanja zdravila. Na metode dajanja, ki zahtevajo, da zdravilo prehaja skozi želodec, na primer, lahko vpliva specifična stopnja absorpcije s strani bolnika. Bolniki, ki imajo želodčno kislost nižjo od normalnega pH, imajo lahko težave z absorpcijo številnih zdravilnih spojin.
Hrana in druga zdravila lahko včasih vplivajo tudi na stopnjo absorpcije. Na primer, živila z veliko vlakninami se nagibajo k vezanju številnih spojin, kar preprečuje njihovo absorpcijo z normalno hitrostjo. Odvajala in diuretiki brez recepta lahko vplivajo na količino aktivnega zdravila, ki ostane v sistemu, kar določa njegovo učinkovitost po presnovi. Encimske poti, ki so ključne za presnovo zdravil, lahko ovirajo nekatera živila in druga zdravila, ki jih bolniku predpiše. V teh primerih kemikalije, ki so prisotne v hrani, kot je na primer grenivka, uporabljajo isti encim za presnovo kot številna zdravila. Če jemljete tako hrano kot zdravilo hkrati, se lahko presnova zdravila znatno zavira.
V jetrih je pri začetnem metabolizmu zdravil indicirana organela, znana kot grobi endoplazmatski retikulum. Ko zdravilo prehaja v ta sistem, se pojavijo začetne faze presnove zdravila. Ta faza se imenuje prvi prehod zdravila, kar se nanaša na njegov prvi prehod skozi organ glavnega metabolizma, jetra. Vsaka mehanska okvara ali bolezen, ki je prisotna v jetrih, lahko pri prvem prehodu vpliva na presnovo zdravil.