Kaj je zaviralec trombina?

Zaviralec trombina moti sposobnost telesa, da proizvaja krvne strdke, tako da se veže na encim trombin in ga deaktivira. Ta encim je ključnega pomena za nastanek krvnih strdkov, saj pomaga ustvariti vezivno sredstvo, fibrin, pritegne trombocite na mesto krvavitve in poveča proizvodnjo več trombina v telesu. Trombin pomaga tudi pri preprečevanju razpadanja krvnih strdkov s povečanjem učinkovitosti fibrina. Bolnik bo morda moral uporabiti zaviralec trombina, če obstaja tveganje za možgansko kap ali druge resne zdravstvene težave zaradi prisotnosti krvnih strdkov.

Na molekuli trombina so tri mesta, aktivno mesto in dve eksoziti, ki jih uporablja za pomoč pri ustvarjanju krvnih strdkov. Trombin se veže na fibrin vzdolž njegovega aktivnega mesta in uporablja svoja dva eksozita za sintezo drugih encimov. Molekule antitrombina in zdravila, ki uporabljajo antitrombin za preprečevanje krvnih strdkov, ne morejo dostopati do trombina, ko se veže na fibrin. To daje zdravilom zaviralcem trombina prednost pred drugimi vrstami zdravil, ker lahko deaktivira trombin z uporabo aktivnega mesta, eksozitov ali kombinacije obeh.

Pri nekaterih bolnikih, ko je nevarnost resne poškodbe zaradi nastanka krvnega strdka velika, deaktivacija prosto plavajočega trombina ni dovolj. Ti bolniki imajo koristi od uporabe zaviralca trombina, ker zdravila iz tega razreda deaktivirajo trombin v krvnem strdku in tudi trombin v krvnem obtoku. Trombin, ki ostane aktiven v krvnem strdku, ima sposobnost ustvarjanja več trombina, zaradi česar se krvni strdek še poveča. Zaviralec trombina lahko prepreči to.

Na voljo so različne vrste zaviralcev trombina. Nekatere vrste so zasnovane tako, da se vežejo na trombin na enem mestu, druge pa se nanj vežejo na dveh mestih. Nekatere od slednjih se lahko po kratkem času razpolovijo, zaradi česar je zdravilo neaktivno. To omogoča kratkotrajen učinek zaviralca trombina, kar je koristno za nekatere bolnike.

Krvni strdki so lahko nevarni za bolnike, ki so bili pred kratkim podvrženi večjim operacijam na kolčnem ali kolenskem sklepu, in za tiste, ki imajo visoko tveganje za možgansko kap zaradi atrijske fibrilacije. Znotraj teh populacij bo morda treba zavirati rast krvnih strdkov tudi ob povečanem tveganju za krvavitev. Bolnikom, pri katerih so druge vrste antikoagulantov ali antitrombocitov neučinkovite, se lahko predpiše zaviralec trombina.