Kaj je zaviralec proteaze?

Zaviralec proteaze je vrsta zdravila, ki je zasnovana tako, da moti aktivnost proteaze, vrste encima, ki ga mnogi virusi uporabljajo za razmnoževanje. Proteazo najbolj uporablja virus človeške imunske pomanjkljivosti (HIV) za razmnoževanje, sodeluje pa tudi pri razmnoževanju hepatitisa C. Z razvojem zdravil, ki ciljajo na proteazo, lahko farmacevtska podjetja tržijo izdelke, ki bodo zmanjšali celotno virusno obremenitev bolnikov. , tudi če ne morejo pozdraviti virusnih okužb, zmanjšana virusna obremenitev pa bo bolniku pomagala, da ostane bolj zdrav.

Prvi zaviralec proteaze je bil odobren za prodajo leta 1995, kmalu pa je sledilo več drugih izdelkov. Nekateri primeri zaviralcev proteaz na trgu vključujejo nelfinavir, sakvinavir, rionavir in indinavir. Ta zdravila se klasično uporabljajo v kombiniranem zdravljenju z drugimi zdravili in dodatnimi zaviralci proteaz za napad na virusne okužbe; od leta 2009 so bili zaviralci proteaze odobreni samo za uporabo proti virusu HIV. Ta zdravila so bila raziskana tudi kot potencialna eksperimentalna zdravljenja raka, saj lahko zavirajo rast rakavih tumorjev.

Kombinirana terapija izkorišča več zdravil, ki imajo različne učinke, da ustvarijo večstranski napad. S kombinacijo zaviralca proteaze z drugim zaviralcem proteaze se zmanjša tudi tveganje za razvoj odpornih virusnih sevov. Ker se proteaza lahko spremeni vsakič, ko se virus replicira, uporaba več inhibitorjev zagotavlja, da bodo naključne mutacije, ki se upirajo eni obliki zaviralca proteaze, odstranila druga.

Uporaba kombinirane terapije za obvladovanje okužbe s HIV zahteva jemanje koktajla zdravil, ki je lahko zapletena in draga za upravljanje. Bolniki morajo biti previdni pri jemanju vseh svojih zdravil in upoštevati določen urnik. Neupoštevanje kombiniranega zdravljenja ogroža bolnika, da postane bolj zbolel, poleg tega pa lahko prispeva k nastanku sevov HIV, odpornih na zdravila, ki se lahko prenesejo na druge, zaradi česar je zdravljenje HIV/aidsa v prihodnosti težje.

Z zaviralci proteaz je povezanih več neželenih učinkov. Eden najresnejših je zvišanje krvnega sladkorja in razvoj sladkorne bolezni. Ta zdravila so bila vpletena tudi v toksičnost jeter, kar je pogosta težava pri zdravilih, ki jih jemljemo v velikih odmerkih in dolgoročno, ker jih jetra sčasoma ne morejo predelati. Zaviralec proteaze vpliva tudi na način, kako telo predeluje in shranjuje maščobo, kar povzroča zvišanje ravni holesterola in nastanek nenavadnih maščobnih oblog.