Cisteinska proteaza je encim, ki razgrajuje verige aminokislin, ki sestavljajo beljakovine, znane kot polipeptidi. Zaviralec cisteinske proteaze je snov, ki cilja na ta encim. Pokazalo se je, da patogeni uporabljajo cisteinske proteaze v svojih mehanizmih delovanja. Dokazi kažejo, da imajo cisteinske proteaze vlogo pri proliferaciji raka, osteoporozi, Alzheimerjevi bolezni, artritisu in mikrobnih okužbah. Z blokiranjem tega encima je lahko zaviralec cisteinske proteaze pomembno orodje v boju proti tem pogojem.
Papain, katepsin, kaspaza in kalpain so primarne cisteinske proteaze, ki jih najdemo v rastlinah in živalih. Zaviralec cisteinske proteaze je beljakovina, ki lahko pomaga nevtralizirati neželeno aktivnost cistein proteaze. Nekateri od teh inhibitorjev blokirajo proteazna mesta, da preprečijo dostop, drugi pa prisilijo encim v samouničenje.
Celice imajo več strategij za zaščito pred maligno aktivnostjo proteaz. Zaviralci apoptoze so družina beljakovin, ki motijo programirano celično smrt. Ti proteini delujejo kot zaviralci cisteinske proteaze, tako da se vežejo na kaspazo in zavirajo njeno delovanje. Številni virusi se zanašajo na aktivnost kaspaze, da uspevajo.
Cistatinski proteini so sestavljeni iz raznolike skupine zaviralcev cisteinske proteaze, ki ščitijo tkiva pred uničenjem, ki ga povzročajo patogene cisteinske proteaze. Raziskovalci so izolirali prvi zaviralec cisteinske proteaze te vrste iz piščančjega jajca. Pokazalo se je, da cistatin zavira cisteinske proteaze papain in katepsin.
Druga družina beljakovin, ki delujejo kot zaviralci cisteinske proteaze, so serpini. Ta razred beljakovin uporablja edinstven samomorilski mehanizem za zaviranje papaina in katepsina. Serpini prepoznajo, se nato vežejo na cisteinske proteaze in nepovratno spremenijo njihovo strukturo. Ta mutacija preprečuje normalno delovanje proteaze. Znanstveniki so v človeškem telesu identificirali več kot tri ducate serpinskih beljakovin.
Študije so pokazale, da zaviralci cisteinske proteaze znatno zmanjšajo proliferacijo parazitov. Paraziti proizvajajo cisteinske proteaze, za katere se zdi, da igrajo vlogo pri modulaciji invazije in uničenja tkiva. Odporna narava nekaterih parazitov je raziskovalce spodbudila, da so preučili drugačen pristop. Zaviralci cisteinske proteaze bi lahko zagotovili alternativno zdravljenje za parazitske okužbe, odporne na zdravila.
Raziskovalci so raziskali potencialno uporabo zaviralcev cisteinske proteaze za boj proti Alzheimerjevi bolezni. Nenormalno kopičenje beta-amiloidnih peptidov v možganih igra vlogo pri napredovanju tega stanja. V študijah na živalih so zaviralci cisteinske proteaze zmanjšali nivoje beta-amiloidnega peptida v možganih za kar 70 odstotkov z blokiranjem katepsina B. Ta učinek povzroči izboljšano pomanjkanje spomina, povezano z Alzheimerjevo boleznijo.