Trifluoperazin spada v skupino zdravil, znanih kot fenotiazini, in se pogosto uporablja za zdravljenje shizofrenije ali drugih oblik psihoze. Redko lahko zdravniki predpišejo zdravilo bolnikom, ki potrebujejo zdravljenje anksioznosti, vendar na splošno le, če se druge formulacije izkažejo za neuspešne. Če se uporablja za anksiozne motnje, je zdravljenje običajno le kratkotrajno, saj ima trifluoperazin možnost resnih in toksičnih neželenih učinkov.
Raziskovalci verjamejo, da trifluoperazin deluje tako, da blokira dva od petih dopaminskih receptorjev, ki jih najdemo v gladkih mišicah po telesu. Ta področja vključujejo krvne žile, možgane in pljuča ter prebavila in sečil. Dopamin deluje kot nevrotransmiter in je predhodnik hormonov epinefrina in norepinefrina, znanega tudi kot adrenalin. Z blokiranjem razvoja teh hormonov se običajno pojavijo antiadrenergične in antiholinergične aktivnosti, kar povzroči sprostitev gladkih mišic. Spreminjanje teh receptorjev v možganih običajno povzroči spremembe v vedenju in miselnih procesih.
Kemične spremembe v možganih, ki jih povzroča trifluoperazin, običajno pomirijo razpoloženje in izboljšajo motivacijo. Ti učinki zdravila zmanjšajo simptome bolezni, tako da zmanjšajo blodnje, halucinacije in simptome samoizolacije, ki so pogosto povezani z motnjo. Pomirjujoč učinek antipsihotičnega zdravila zmanjša tudi nasilno vedenje pri bolnikih s shizofrenijo in pri tistih, ki trpijo za drugimi psihotičnimi motnjami. Učinkovito zdravljenje psihoze ali shizofrenije običajno vključuje dolgotrajno uporabo za zmanjšanje simptomov in preprečevanje poslabšanj ali ponovitev.
Pogosti neželeni učinki trifluoperazina vključujejo omotico, zaspanost in suha usta. Bolniki lahko doživijo tudi anoreksijo, amenorejo in zamegljen vid, skupaj z nespečnostjo in mišično oslabelostjo. Zmanjšanje dopamina lahko povzroči tudi simptome Parkinsonove bolezni ali stanje, znano kot tardivna diskinezija. Ta sindrom povzroča nehotene gibe, ki jih običajno opazimo na obrazu, ustih in okončinah. Bolniki lahko občutijo nenadzorovano slinjenje, žvečenje ali nenavadno gibanje jezika. Lahko hodijo s pomikanjem in se zdi, da nekaj valjajo med prsti.
Simptomi tardivne diskinezije se lahko ublažijo z znižanim odmerkom zdravila, vendar se običajno, ko se začne, vedenje nadaljuje, tudi če zdravnik ukine jemanje trifluoperazina. Zdravilo lahko poleg trombocitov zavira tudi razvoj rdečih in belih krvnih celic, kar povzroča različne anemije. Osebe lahko doživijo nenormalne srčne ritme ali zastajanje tekočine. Zadrževanje tekočine v možganih lahko povzroči napade, poslabšanje simptomov ali stanje budnega vegetativnega tipa. Trifluoperazin lahko povzroči tudi motnje v delovanju endokrinega sistema ali genitourinarnega sistema ali povzroči poškodbe jeter.