Transdermalni buprenorfin je narkotično zdravilo, ki se daje prek lokalnega obliža s časovnim sproščanjem. Zdravstveni delavci predpisujejo buprenorfin bolnikom s kronično bolečino, ki sega od zmerne do hude. Buprenorfin je polsintetični opiat, ki ima velik potencial za odvisnost, pa tudi stranske učinke, ki so podobni tistim, ki so povezani z drugimi narkotičnimi analgetiki. Močna vezavna sposobnost buprenorfina na številne različne opiatne receptorje povzroča težave, ko poskušate obrniti učinke z antagonisti opiatov, ki vključujejo nalokson.
Laboratoriji proizvajajo buprenorfin z uporabo alkaloida iz Papaver somniferum, splošno znanega kot opijev mak. Zdravilo je kemično podobno kodeinu in morfiju, vendar naj bi bilo za 20 % do 40 % močnejše od morfija. Študije kažejo, da transdermalni buprenorfin deluje kot delni agonist na delta, mu in ORL1 receptorskih mestih v možganih.
Zdravilo stimulira te receptorje, ki so odgovorni za številne odzive osrednjega živčnega sistema in hormonske odzive, vključno z regulacijo apetita, sproščanjem endorfinov, gibljivostjo želodca in razpoloženjem. Ti centri določajo tudi toleranco zdravil in fizično odvisnost. Buprenorfin deluje tudi kot antagonist in blokira kapa receptor. Poleg naravnega nadzora bolečine ta receptor uravnava izločanje tekočine preko ledvic in uravnava nivoje zavesti.
Proizvajalci proizvajajo transdermalni buprenorfin v posebno plastnih obližih, ki zagotavljajo odmerke zdravila v 5, 10 ali 20 mikrogramih na uro. Bolniki običajno nanesejo obliž na čisto kožo brez dlak. Priporočena mesta za uporabo so zgornji del hrbta, zgornji del prsnega koša, zgornji del rok in stranice prsnega koša, bolnik pa lahko običajno nosi obliž do sedem dni pred zamenjavo. Transdermalni buprenorfin je v Evropi na voljo tudi kot tridnevni obliž.
Zdravstveni delavci običajno predpisujejo transdermalni buprenorfin za kronično bolečino, povezano z rakom, osteoartritisom in nevropatijo. Laboratoriji proizvajajo tudi buprenorfin v raztopini za intramuskularno ali intravensko injekcijo. Poleg analgetične uporabe se je zdravilo izkazalo za učinkovito kot sredstvo za razstrupljanje opiatov. Buprenorfin in nalokson sta združena v sublingvalni tableti za zdravljenje odvisnosti od opiatov.
Pogosti neželeni učinki buprenorfina vključujejo draženje kože, povezano z lepilom na transdermalnem obližu. Navodila priporočajo, da bolniki redno menjajo mesta nanosa in ne ponavljajo nanosa na isto mesto vsaj 21 dni. Druge pogoste reakcije vključujejo slabost, bruhanje in omotico, skupaj z glavobolom. Izpostavljanje obliža ali območja z nameščenim obližem segrevanju povzroči povečano sproščanje zdravil in poveča tudi vaskularno cirkulacijo. Ta kombinirana delovanja ustvarjajo možnost prevelikega odmerjanja buprenorfina.
Pri bolnikih, ki nosijo obliž z buprenorfinom, se lahko pojavi tudi zaprtje, zastajanje tekočine in hipotenzija. Resni odzivi centralnega živčnega sistema vključujejo depresijo dihanja, sedacijo in spremembe v presoji. Buprenorfin poveča učinke alkohola in zdravil brez recepta ali zdravil na recept, ki delujejo kot depresivi centralnega živčnega sistema.