Kaj je Tesamorelin?

Tesamorelin je zdravilo za injiciranje, ki se trži pod imenom EGRIFTA™ v Združenih državah in se daje za zmanjšanje odvečne trebušne maščobe pri HIV pozitivnih ljudeh z lipodistrofijo. Znan tudi kot TH907, je sintetični faktor sproščanja rastnega hormona (GHRF). GHRF spodbuja proizvodnjo rastnega hormona v telesu, ki pomaga nadzorovati obliko telesa, porabo energije in presnovo. To injekcijo je novembra 2010 odobrila ameriška uprava za hrano in zdravila (FDA), v ZDA pa je postala na voljo leta 2011. Tesamorelin ni indiciran za uporabo pri otrocih ali kot zdravilo za hujšanje.

FDA je tesamorelin odobrila kot zdravljenje lipodistrofije za HIV pozitivne bolnike 10. novembra 2010. Lipodistrofija, povezana s HIV, povzroča presnovne spremembe v telesu, ki povzročijo spremenjeno razporeditev telesne maščobe. Zaradi tega bolniki z lipodistrofijo običajno kopičijo odvečno maščobo okoli svojih trebušnih organov, kot sta želodec in jetra, medtem ko izgubljajo maščobo na obrazu, zadnjici ter rokah in nogah.

Obstajajo dokazi, ki kažejo, da lahko lipodistrofijo povzroči sama okužba s HIV ali protiretrovirusna zdravila, ki jih bolniki jemljejo. Samo kopičenje odvečne maščobe ni škodljivo, lahko pa prispeva k drugim zdravstvenim težavam, kot so bolečine, naprezanje mišic in težko dihanje. Poleg tega se lahko bolniki bojijo, da bo njihov spremenjen fizični videz druge opozoril na njihov HIV status.

To zdravilo je sintetični GHRF. Spodbuja proizvodnjo rastnih hormonov z vezavo na receptorje na celicah sprednje hipofize. Ti rastni hormoni vplivajo na presnovo in obliko telesa. Tesamorelin cilja posebej na kopičenje maščobe v predelu trebuha. Ker to zdravilo sprošča rastne hormone, ga bolniki z aktivnim rakom ne smejo jemati.

Priporočeni odmerek tesamorelina je ena dnevna 2-miligramska subkutana injekcija. Zdravilo se običajno injicira v trebuh. Mesto injiciranja je treba obrniti, izogibati se brazgotinam, popku in modricam.
Pred odobritvijo FDA so bile izvedene klinične študije na bolnikih s HIV, ki so imeli nekaj kopičenja maščobe in katerih protivirusno zdravljenje je bilo stabilno. Tri študije z 816 bolniki so pokazale, da je vsakodnevno zdravljenje zmanjšalo trebušno maščobo po 26 tednih. Večina bolnikov je doživela zmanjšanje za približno 18 odstotkov. Trebušna maščoba se je spet začela kopičiti, ko so bolniki prenehali z zdravljenjem.

Tesamorelin ni pokazal znakov medsebojnega delovanja z nobenim protiretrovirusnim zdravilom proti virusu HIV. Pogosti neželeni učinki vključujejo blage bolečine in togost sklepov, blago otekanje ter togost v rokah in nogah. Te težave običajno izginejo z nekaj nežnimi vajami, ki razrahljajo sklepe. Opazili so tudi rdečico in občutljivost na mestu injiciranja, vendar običajno hitro izginejo. To zdravilo je pri nekaterih bolnikih povzročilo simptome sladkorne bolezni in možno je razviti protitelesa, zaradi katerih tesamorelin sčasoma postane manj učinkovit.
Bolniki se morajo pred začetkom zdravljenja z zdravnikom posvetovati o vseh zdravilih, vitaminih in prehranskih dopolnilih, ki jih jemljejo. Bolnike s sladkorno boleznijo bodo verjetno skrbno spremljali med jemanjem tega zdravila. Nosečnice ali ženske, ki zanosijo med uporabo tesamorelina, je treba obvestiti o potencialno nevarnih učinkih zdravila na nerojene otroke.