Kaj je takrolimus?

Takrolimus ali fujimicin je zdravilo za zaviranje imunskega sistema, ki se večinoma predpisuje po presaditvi organov za zmanjšanje tveganja zavrnitve presadka. Izolirano iz japonskega vzorca zemlje, ki vsebuje Streptomyces tsukubaensis, je ime zdravila takrolimus izpeljano iz fraze »Tsukuba makrolidni imunosupresiv«. Zdravilo je bilo prvič odobreno s strani FDA (Food and Drug Administration) leta 1994 in je bilo uporabljeno za bolnike, ki so prejeli presaditev jeter, srca, trebušne slinavke, ledvic, pljuč, tankega črevesja, roženice, kože, kostnega mozga, sapnika in okončin. Zdravilo deluje tako, da zavira telesno proizvodnjo interlevkina-2, kemičnega mediatorja, ki je vpleten v epizode akutne zavrnitve in vnetja. Zdravniki to zdravilo predpisujejo tudi za zdravljenje vnetij, povezanih z ulceroznim kolitisom, avtoimunskimi kožnimi boleznimi in hudim vnetjem oči.

Na splošno ima takrolimus podobne lastnosti zaviranja imunskega sistema kot pogosteje uporabljeno zdravilo po presaditvi ciklosporin, vendar zagotavlja močnejši učinek z enakimi količinami zdravila. Imunosupresija z uporabo tega zdravila je povzročila nižjo stopnjo zavrnitve presadka v primerjavi s ciklosporinom – 30.7 odstotka proti 46.4 odstotka – glede na eno klinično študijo. Rezultati pri bolnikih s presaditvijo jeter so boljši s takrolimusom kot s ciklosporinom v prvem letu po presaditvi. Takrolimus se običajno predpisuje v koktajlu po presaditvi z drugimi zdravili. Začetni odmerki se gibljejo od 0.15 miligramov do 0.20 miligramov na kilogram telesne mase v dnevni infuziji.

V obliki mazila se lahko takrolimus uporablja za zdravljenje ekcema. Njegov način delovanja in moč sta podobna kot pri steroidu. Prednost tega zdravila pred steroidom je, da ne povzroča atrofije kože. Zato ga lahko neprekinjeno uporabljamo tudi na tanjše predele kože obraza in vek. Mazilo se uporablja tudi za zdravljenje segmentnega vitiliga, zlasti na obrazu.

Glavni neželeni učinki uporabe zdravila, ki so lahko hudi, vključujejo glavobol, okvaro srca, zamegljen vid, težave z jetri in ledvicami, epileptične napade in sladkorno bolezen. Poleg tega je glivične in virusne okužbe težje obvladovati. Neželeni učinki se pojavijo pri intravenskem in peroralnem dajanju zdravila in lahko zahtevajo zmanjšanje uporabljenega odmerka. Povišane ravni glukoze v krvi lahko zahtevajo dajanje insulina. Med bolniki, ki jemljejo takrolimus, je delež, ki poroča o več kot enem stranskem učinku, približno 99.8 odstotka.

Pri bolnikih, ki prejemajo imunosupresive za preprečevanje zavrnitve presadka, je znana možnost malignosti. Noseče ali doječe matere in dojenčki ne smejo jemati takrolimusa. Druge kontraindikacije za zdravilo vključujejo hude bolezni jeter ali ledvic, aktivne okužbe, raka in akutne bolezni srca. Bolniki morajo biti previdni pri izpostavljanju soncu zaradi fotosenzibilizacijskega učinka tega zdravila. Grenivkin sok lahko tudi poveča učinke zdravila.