Osnovna ideja sistemskega insekticida je napad na žuželke neposredno prek njihovih živih virov hrane, ne da bi na kakršen koli način poškodoval gostiteljsko vrsto. Na primer, insekticid se lahko namoči v umazanijo, tako da ga rastlina lahko zaužije. Ko se zaužije, insekticid v bistvu postane del rastline in ko žuželke napadejo, bodo zaužile tudi strup. Ta metoda zatiranja škodljivcev je lahko zelo učinkovita, vendar nekateri ljudje skrbijo, da bi lahko škodovala okolju.
Obstaja nekaj različnih načinov delovanja sistemskega insekticida. Včasih so snovi zasnovane za ubijanje žuželk in škodljivcev, včasih pa so bolj odvračilne. Nekateri sistemski strupi lahko na primer povzročijo nelagodje škodljivcem le, ko jedo, zaradi česar bi lahko v prihodnosti oklevali, da bi jedli iz podobnih rastlin, ali pa bi jih vsaj kratkoročno zapustili in se hranili le v zelo kratkih intervalih.
Sistemski insekticid pogosto traja tedne ali mesece, ne da bi bilo treba opraviti drugo zdravljenje. Sčasoma bo naravna presnova gostitelja na splošno izplaknila strup iz njegovega sistema, nato pa je običajno potrebno drugo zdravljenje. Na ta način so lahko sistemske rešitve veliko boljše od običajnih pesticidov, od katerih jih je veliko mogoče sprati v preprostem deževju ali pa jih odpihne močan veter.
Sistemski insekticid je večinoma znan po uporabi na rastlinah, včasih pa se uporablja tudi pri živalih. Na primer, obstajajo sistemska zdravila, ki se uporabljajo pri psih in mačkah, ki se znebijo bolh. Ti pogosto delujejo zelo dobro, čeprav so lahko stranski učinki. Kemikalije se včasih uporabljajo tudi pri govedu za pomoč pri nekaterih parazitih.
Nekateri kmetje se izogibajo uporabi sistemskih pesticidov na živilskih pridelkih, ker se bojijo, da bi škodoval ljudem, drugi pa jih vseeno uporabljajo. Dejansko velja, da je uporaba teh pesticidov relativno pogosta pri živilskih pridelkih. Opravljeni so bili testi za ugotavljanje varnosti kemikalij, vendar nekateri strokovnjaki ne zaupajo rezultatom in skrbijo, da bi lahko ljudje zaradi dolgotrajne uporabe nevede poškodovali.
Druga potencialna nevarnost sistemskega pesticida je, da je lahko preveč učinkovit. Nekateri strokovnjaki so zaskrbljeni, da bi ti insekticidi lahko uničili cele populacije žuželk, kar bi lahko imelo dolgoročne posledice za ekosistem. Nekateri ljudje na primer skrbijo, da bi nekatere vrste ptic, ki uspevajo zaradi žuželk, lahko posredno ogrožene.