Selektivni modulator estrogenskih receptorjev, znan tudi kot SERM, je spojina, ki deluje na hormonske receptorje, ki jih aktivira 17β-estradiol, bolj pogosto imenovan estrogen. Selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev so aktivni v številnih različnih tkivih po telesu, kar jim omogoča, da v velikem obsegu ublažijo učinke estrogena. V nekaterih primerih lahko selektivni modulator estrogenskega receptorja deluje kot agonist, spojina, ki sproži določen biološki odziv z vezavo na receptor. V drugih primerih deluje selektivni modulator estrogenskega receptorja kot antagonist, molekula, ki zavira odziv z vezavo na receptor. Selektivne molekule estrogenskih receptorjev lahko delujejo kot agonisti ali antagonisti, odvisno od vrste tkiva, v katerem se nahajajo.
Estrogeni so zelo pomembne spojine, ki delujejo predvsem kot ženski spolni hormoni. Delujejo v različnih vlogah, od vzdrževanja duševnega zdravja do ravnotežja vode, natrija in drugih snovi v telesu. Čeprav je nujen za ohranjanje zdravja, lahko neravnovesje estrogena povzroči tudi zdravstvene težave, kot sta rak dojk in osteoporoza. Številne oblike raka dojke so odvisne od stalne oskrbe z estrogenom za rast in širjenje, osteoporozo pa na splošno povzroča pomanjkanje estrogena. Ni nenavadno, da se oba stanja zdravita z uporabo selektivnega modulatorja estrogenskih receptorjev.
Tamoksifen je na primer selektivni modulator estrogenskih receptorjev, ki deluje kot antagonist estrogenskih receptorjev v tkivu dojke. Zdravljenje s tamoksifenom lahko torej močno upočasni napredovanje oblik raka dojke, pozitivnih na estrogenske receptorje, ki hitro rastejo z oskrbo z estrogenom. To naredi tako, da blokira receptorska mesta v tkivu dojke, ki bi jih običajno aktiviral estrogen. Tamoksifen ima tudi ugoden stranski učinek: deluje kot agonist v kostnem tkivu. Uporablja se lahko za boj proti osteoporozi, ker njegove agonistične lastnosti spodbujajo povečanje gostote kosti.
Uporaba selektivnega modulatorja estrogenskih receptorjev pri zdravljenju lahko povzroči nekatere negativne učinke, saj lahko delujejo kot agonisti ali kot antagonisti v različnih delih telesa. Medtem ko lahko določen selektivni modulator estrogenskih receptorjev prepreči eno vrsto raka, lahko posledično spodbuja drugo. Lahko imajo tudi destabilizirajoč učinek na človekovo duševno zdravje, saj vplivajo na količino estrogena, ki je prisoten v telesu, estrogen pa je zelo pomemben pri ohranjanju duševnega zdravja.