Antagonist renina je spojina, ki zavira izločanje renina iz ledvic. Renin, encim, je ključni del sistema renin-angiotenzin (RAS), sistema, ki ga človeško telo uporablja za uravnavanje krvnega tlaka. Farmacevtske družbe uporabljajo antagoniste renina v zdravilih, namenjenih zdravljenju hipertenzije, stanja, ki ga povzroča prekomerna proizvodnja renina, ki vodi do visokega krvnega tlaka. Podobna vrsta zdravil, znana kot zaviralci angiotenzinske konvertaze (ACE), prav tako prekinejo RAS, čeprav ne vplivajo posebej na renin.
Ledvice in renin, ki ga proizvajajo, pomagajo vzdrževati normalen krvni tlak. Ledvice zadržujejo ali sproščajo vodo in soli. Renin, ko se proizvaja, deluje na telo, da povzroči začasen skok krvnega tlaka. To dejanje je ključna značilnost telesnega odziva “boj ali beg”. Toda ko se pojavi hipertenzija, telo proizvede preveč renina; krvni tlak ostaja visok.
Hipertenzija ima lahko številne negativne dolgoročne učinke na telo. Možnosti za srčni infarkt in možgansko kap se povečajo, še posebej, če ima posameznik že obstoječe stanje, kot je sladkorna bolezen. Druga možnost je odpoved ledvic, saj visok krvni tlak obremenjuje ledvice. Čeprav lahko številne spremembe življenjskega sloga pomagajo ublažiti hipertenzijo, antagonist renina ustavi hipertenzijo pri njenem izvoru: nastajanju renina.
Čeprav zdravila za zdravljenje hipertenzije obstajajo že vrsto let, so zdravila, ki temeljijo na antagonistu renina, na voljo šele od leta 2007. Aliskiren je bil prvi zaviralec renina, odobren za uporabo pri ljudeh. Aliskiren in podobna zdravila ciljajo na jukstaglomerularne celice ledvic, ki so odgovorne za izločanje renina. Enkratni odmerek je učinkovit 24 ur. Od poletja 2011 noben medicinski dokaz ni pokazal, da ima aliskiren ali drugi novejši antagonisti renina kakršne koli negativne učinke na ledvice.
Zdravila za hipertenzijo na osnovi antagonista renina niso edina, ki vplivajo na RAS. Zdravila, znana kot zaviralci ACE, vplivajo tudi na RAS, čeprav na drugem mestu v ciklu RAS. Čeprav bo antagonist renina popolnoma ustavil začetek RAS, zaviralci ACE prekinejo proces na polovici. Spojina angiotenzin I se zaradi zaviralca ACE ne more pretvoriti v angiotenzin II.
Celoten učinek obeh vrst zdravil je enak. Ker zaviralci ACE obstajajo dlje kot antagonisti renina, medicinska skupnost bolje razume njihove stranske učinke in interakcije z zdravili. Posamezniki, ki razmišljajo o jemanju antagonista renina, se morajo posvetovati s svojim zdravnikom, saj se lahko enaki neželeni učinki in interakcije z zdravili zaviralcev ACE nanašajo tudi na antagoniste renina.