Kaj je Regadenoson?

Regadenoson je mednarodno nelastniško ime (INN) sredstva, ki se uporablja v boju proti koronarni bolezni srca in drugim srčno-žilnim težavam. Uprava za hrano in zdravila (FDA), agencija Ministrstva za zdravje in človeške storitve Združenih držav, odgovorna za regulacijo zdravil, jo je odobrila 10. aprila 2008. Evropska unija pa še ni odobrila regadenosona. Astellas Pharma Inc., farmacevtsko podjetje, ustanovljeno na Japonskem leta 2005, trži zdravilo pod trgovskim imenom Lexiscan.

Regadenoson se promovira kot prvo farmakološko sredstvo proti stresu, proizvedeno kot odmerek za hitro injiciranje v napolnjeni injekcijski brizgi. Farmakološki dejavniki stresa se nanašajo na snovi ali zdravila, ki se uporabljajo za merjenje, kako dobro se srce lahko odzove na zunanji stres. Kemične spojine, ki se običajno uporabljajo pri farmakološkem testiranju izjemnih situacij, vključujejo adenozin, dobutamin in dipiridamol. V primeru regadenosona se uporablja adenozin.

Regadenoson se imenuje adenozinski A2A receptor ali ADORA2A. Zaradi tega je adenozinski receptor, ki se uporablja posebej za vazodilatacijo koronarnih arterij, kar vključuje sprostitev gladkih mišičnih celic, da se omogoči razširitev teh posebnih krvnih žil. To vodi do hiperemije, ki je povečan pretok krvi v določenem delu telesa ali prekomerno kopičenje krvi v določenem delu telesa. Predvsem ima regadenozon biološko razpolovno dobo dve do tri minute, medtem ko je razpolovna doba adenozina le 30 sekund.

Regadenoson je na voljo kot 0.4-miligramska raztopina, namenjena za intravensko dajanje in enkratno uporabo. Čas injiciranja v periferno veno je hiter in traja manj kot 10 sekund. Nato sledi 5-mililitrsko izpiranje s fiziološko raztopino, da se intravenska linija očisti in sterilizira.

Deset do 20 sekund po izpiranju fiziološke raztopine se uvede radionuklidno sredstvo za slikanje perfuzije miokarda, ki ponazarja delovanje srčne mišice ali miokarda. Sposobnost regadenosona, da povzroči hiperemijo, zlasti pomaga pri slikanju radionuklidne perfuzije miokarda. Ker učinki regadenosona niso odvisni od telesne mase bolnika, ni treba določati odmerkov glede na to lastnost.

FDA uvršča regadenozon v kategorijo nosečnosti C v svoji klasifikaciji tveganj za plod zaradi farmacevtskih izdelkov. Kategorija nosečnosti C je srednja klasifikacija, ki predstavlja večje tveganje kot kategorije A in B, vendar nižje od D in X. Takšna razvrstitev te posebne snovi pomeni, da čeprav je bilo tveganje za plod dokazano v študijah razmnoževanja živali, je navsezadnje v redu za nosečnice zaradi njegovih možnih koristi in pomanjkanja kontroliranih študij pri ljudeh.