Acetilholinski receptor je transmembranski receptorski protein, ki se veže na nevrotransmiter acetilholin, čeprav se lahko veže tudi na druge ligande z nižjo afiniteto. Najdemo ga v različnih oblikah v celotnem telesnem centralnem in perifernem živčnem sistemu, najpogosteje v celičnih membranah nevronov. Ima pomembno vlogo v avtonomnem živčnem sistemu. Dve glavni vrsti acetilholinskih receptorjev sta nikotinski in muskarinski.
Nikotinski acetilholinski receptorji so poimenovani, ker se ob vezavi močno odzivajo na nikotin. Ta vrsta acetilholinskega receptorja je ionski kanal, ki ga vodi ligand, z osrednjo poro, obdano s petimi beljakovinskimi podenotami, ki se razlikujejo glede na funkcijo receptorja in lokacijo v telesu. Je nespecifičen kanal, kar pomeni, da lahko istočasno prehajajo različne vrste pozitivno nabitih ionov podobne velikosti. Ko se acetilholin veže, se kanal odpre, kar omogoča kationom, da prosto tečejo skozi pore. V celicah se to običajno zgodi, ko natrij vstopi in kalij izstopi, vendar lahko skozi kanal prehajajo tudi kalcijevi ioni.
Ti kanali se nahajajo v živčnem sistemu in v živčno-mišičnih stikih. V tipičnih nevronih lahko nikotinski acetilholinski receptor odpre in depolarizira potencial celične membrane s premikom natrijevih in kalijevih ionov. To je znano kot ekscitatorni postsinaptični potencial (EPSP), ki lahko povzroči vžig nevrona z ustvarjanjem akcijskega potenciala. V mišicah lahko sproščanje kalcija skozi receptorske kanale povzroči krčenje. V tem procesu kalcijevi ioni razkrijejo vezna mesta med aktinom in miozinom, kar jim omogoča, da vežejo in skrčijo mišico.
Muskarinski acetilholinski receptor je poimenovan zaradi svoje afinitete vezave na muskarin, kemikalijo, ki jo najdemo v gobah, namesto nikotina. Ti receptorji se razlikujejo od nikotinskih acetilholinskih receptorjev, ker so receptorji, vezani na G-protein (GPCR) namesto ionskih kanalov, in ker so vključeni v telesni parasimpatični živčni sistem. Pogosto so vključeni v mehanizme okrevanja v nevronih in v zaviralne mehanizme po vsem telesu.
Muskarinske receptorje najdemo v petih glavnih oblikah, označenih z M1 do M5. Primere prvega, M1, najdemo v postganglionskih nevronih, kjer posredujejo pri obnovi akcijskega potenciala ali upočasnijo začetno depolarizacijo membrane. Drugi tip, M2, najdemo v srcu, kjer znižuje srčni utrip in silo atrijske kontrakcije, da prepreči stimulacijo simpatičnega živčnega sistema. Tretji, M3, se nahaja v gladkih mišicah in stenah krvnih žil po vsem telesu in povzroča počasno zoženje na teh območjih. Četrti, M4, je splošni zaviralec signalov, ki ga najdemo v celotnem centralnem živčnem sistemu, medtem ko lokacija petega, M5, ni znana.