Protistrup pri prevelikem odmerjanju benzodiazepina je flumazenil, antagonist benzodiazepinskih receptorjev. Zdravilo se lahko uporablja le v primerih prevelikega odmerjanja, če je zaužita kemikalija iz skupine benzodiazepinov, ki vključujejo pomirjevala, kot so klonazepam, lorazepam in diazepam. Flumazenil je edini priznan učinkovit protistrup za preveliko odmerjanje benzodiazepinov, čeprav so na trgu druga zdravila, ki zdravijo bolezni, kot je epilepsija. Razlog, da ta alternativna antagonistična zdravila ne delujejo učinkovito kot protistrup v primerih prevelikega odmerjanja benzodiazepina, ni jasen, vendar naj bi bil povezan z aktivacijo kloridnih kanalov in njihovo zmanjšano afiniteto za receptorje, ki so neposredno vključeni v preveliko odmerjanje benzodiazepina.
Akutno preveliko odmerjanje zdravila benzodiazepina velja za nujno medicinsko pomoč, saj lahko povzroči hudo depresijo dihanja, komo in smrt. Raziskave kažejo, da je po sprejemu bolnika v bolnišnico na zdravljenje smrt redka, ko je bil uporabljen protistrup za prevelik odmerek benzodiazepina. Stopnja umrljivosti in neučinkovitost protistrupa za zastrupitev z benzodiazepini se znatno poveča, če se zaužije več depresivnih sredstev, kot sta alkohol in opiati v povezavi z benzodiazepini. Mnogi bolniki, ki so sprejeti v bolnišnico zaradi zastrupitve z benzodiazepini, se pogosto ne zavedajo velikega tveganja mešanja zdravil z alkoholom. Skupina benzodiazepinov je prav tako razvpita po svoji sposobnosti povečanja možnosti smrti pri prevelikih odmerkih.
Flumazenil deluje kot protistrup pri prevelikem odmerjanju benzodiazepina, ker tekmuje z zdravili za receptorska mesta gama-maslene kisline (GABA). Prekomerna stimulacija receptorjev GABA povzroča nevarne simptome prevelikega odmerjanja, kot sta depresija dihanja in ekstremna zaspanost, flumazenil pa se lahko veže na mesta, ki še niso v uporabi, in tudi odstrani ali “izbriše” molekule benzodiazepina, ki so že zasidrane. . Flumazenil dobro deluje v akutni oskrbi, saj je po injiciranju začetek delovanja zdravila viden v samo eni do dveh minutah. Po potrebi ga lahko tudi ponovno dajemo, če je delovanje benzodiazepina dolgotrajno.
V primeru zastrupitve z benzodiazepini se poleg dajanja protistrupa flumazenila priporočajo tudi drugi podporni ukrepi. Pred injiciranjem je priporočljivo podpreti dihalne poti, če je zaradi alergijske reakcije na protistrup potrebno umetno dihanje. Pri bolnikih, ki so odvisni od benzodiazepinskih zdravil, lahko uporaba flumazenila povzroči hud odtegnitveni sindrom, ki ga je pogosto treba zdraviti tudi z dodatnimi terapijami.