Fenacetin proti bolečinam je bilo prvo sintetično farmacevtsko zdravilo na svetu. Razvil ga je ameriški kemik in začel distribucijo leta 1887. Fenacetin sta pogosto spremljala aspirin in kofein v tako imenovanih tabletah APC, ki so bile široko razširjene med drugo svetovno vojno in po njej. Uporaba fenacetina v ZDA je bila ukinjena v osemdesetih letih prejšnjega stoletja zaradi povezav z rakom in drugimi neželenimi stranskimi učinki, vendar je v nekaterih državah še vedno na voljo.
Fenacetin je bel kristalinični prah s kemično sestavo C10H13NO2. Prvič ga je razvil Harmon Northrop Morse leta 1878. Poleg lastnosti za zmanjševanje bolečine se uporablja tudi kot zniževalec vročine, zdravljenje revmatoidnega artritisa in zdravljenje medrebrne nevralgije, redke motnje, ki povzroča bolečino v živci okoli reber. To je bilo eno prvih protibolečinskih sredstev, ki ni bilo pridobljeno iz opija, obenem pa ni imelo protivnetnih lastnosti.
Leta 1983 je ameriška agencija za hrano in zdravila (FDA) prepovedala fenacetin v ZDA zaradi njegovih odkritih kancerogenih lastnosti in povezave z odpovedjo ledvic. FDA je navedla, da se upravičeno domneva, da je fenacetin sam kancerogen ali povzročitelj raka, in da so zmesi proti bolečinam, ki vsebujejo zdravilo, znane rakotvorne snovi za ljudi. Ugotovljenih je bilo malo dokazov, da je fenacetin sam kancerogen za človeka, ker so ga običajno dajali v kombinaciji z drugimi zdravili.
Tisti, ki so jemali zdravila, ki vsebujejo fenacetin, imajo večjo verjetnost za razvoj bolezni srca in ožilja, visokega krvnega tlaka, anemije in raka, poleg tega pa so glede na različne študije izpostavljeni večjemu tveganju smrti zaradi odpovedi ledvic ali bolezni sečil. Študija iz leta 1989 je pokazala, da je pri dnevnih uporabnikih fenacetina 5.1-krat večja verjetnost za razvoj ledvične bolezni kot pri ljudeh, ki so zdravilo jemali redko. Zdravilo, ki so ga uporabljali tudi v veterinarski medicini, je bilo v eksperimentalnih laboratorijskih študijah dokazano, da povzroča benigne in maligne tumorje tako pri miših kot podganah.
Nekateri proizvajalci protibolečinskih zdravil brez recepta so fenacetin nadomestili s paracetamolom, podobnim zdravilom, za katerega se ni izkazalo, da bi bilo rakotvorno. Paracetamol je znan tudi kot acetaminofen. Študije so pokazale, da lahko acetaminofen povzroči tudi poškodbe ledvic, vendar njegovi stranski učinki niso tako resni kot pri fenacetinu.
Fenacetin je še vedno na voljo kot zdravilo na recept v nekaterih državah, zlasti v Evropi. Pritegnil je pozornost zaradi uporabe tolp v Združenem kraljestvu za redčenje kokaina. Obe zdravili sta fizično zelo podobni.