Ormeloksifen je zdravilo, ki se najpogosteje uporablja kot kontracepcija, zlasti pri tistih, ki so občutljive na hormonsko kontracepcijo, ker to zdravilo ne vsebuje hormonov. Ženske v Indiji ga najpogosteje uporabljajo kot kontracepcijo, znano pa je tudi po tem, da je učinkovito pri ustavljanju krvavitev iz maternice in zdravljenju rakavih tvorb v prsih. Ormeloksifen je selektivni modulator estrogenskih receptorjev (SERM), kar pomeni, da lahko vpliva na različne vrste tkiv na različne načine. Običajni učinek tega zdravila na tkivo dojk in maternice je posledica zmanjšanja estrogena.
Ta vrsta kontracepcije deluje tako, da je implantacija malo verjetna, kar pomeni, da bi se jajčece lahko oplodilo, vendar ženska običajno ne bi vedela za to, ker je malo verjetno, da se oplojeno jajčece implantira v maternico. Eden od načinov, kako ormeloksifen to naredi, je tako, da jajčece potisne skozi jajcevode hitreje kot običajno, zaradi česar se jajčecu težko izogne izpljevanju iz telesa, ko se ne vsadi. Nekatere ženske tudi opazijo, da ovulirajo pozneje v ciklu, ko jemljejo to zdravilo, kar lahko tudi oteži zanositev, čeprav tega rezultata ne dobijo vse ženske.
Ženske, ki uporabljajo ormeloksifen za preprečevanje nosečnosti, morajo običajno jemati tableto dvakrat na teden prvih nekaj tednov uporabe, nato pa jo običajno lahko začnejo jemati le enkrat na teden. To je v nasprotju z večino oblik hormonske kontracepcije, ki jo je običajno treba jemati vsak dan, da je učinkovita. Druga prednost ormeloksifena je, da ne vsebuje hormonov ali steroidov, kar običajno cenijo tisti, katerih telo je preveč občutljivo na te snovi.
Čeprav se ormeloksifen običajno šteje za zelo učinkovit kot kontracepcija in lahko celo zdravi raka dojk in krvavitev iz maternice, morda ne bo koristen za vse. Na primer, to zdravilo običajno ni varno za tiste, ki so imeli zlatenico, policistično bolezen jajčnikov ali displazijo materničnega vratu. Tistim, ki so že imeli težave z jetri in ledvicami, običajno svetujemo uporabo druge vrste kontracepcije, ker ormeloksifen zanje morda ni varen. Poleg tega lahko neželeni učinki vključujejo napenjanje ali povečanje telesne mase, slabost in glavobole. Nekatere opazijo tudi spremembo menstrualnega ciklusa, naj bo ta zakasnjen, skrajšan ali težji kot običajno, vendar ti neželeni učinki pogosto izginejo, ko se telo navadi na zdravilo.