Opioidni antagonist je zdravilo, ki se veže na receptorje v možganih in blokira sposobnost možganov, da se odzovejo na uporabo opiatov. Nekatera uporabljena zdravila so delni antagonisti, druga pa zagotavljajo popolne antagonistične učinke. Opioidni antagonist se pogosto uporablja za boj proti odvisnosti od opiatov.
Antagonist je močnejši od opiata in preprečuje, da bi se opiat vezal na receptorje. Čeprav je sposobnost vezave močna, antagonist ne more proizvesti povečanih endorfinov, ki jih povzroča uporaba opiata. Zaradi te nezmožnosti je opioidni antagonist uspešno zdravljenje odvisnosti od opiatov. Možgani odvisnika iščejo naval endorfina. Hitrost endorfina ni mogoča z antagonistom.
Naltrekson in nalokson sta dva primera polnih opioidnih antagonistov. Delni opioidni antagonisti vključujejo levalorfan in nalorfin. Imenujejo jih delni antagonisti zaradi odtegnitvenih simptomov, ki jih povzročajo pri ljudeh, ki so pred kratkim uporabljali opiate.
Delni opioidni antagonist se uporablja pri zdravljenju odvisnosti tako, da odvisnik vsak dan zaužije predpisano količino. Hrepenenje je blokirano, sposobnost zaužitja opiatov pa je odpravljena, ker lahko to povzroči popolno odtegnitev od opiatov. Popoln opioidni antagonist se običajno uporablja za izpiranje opiatov iz sistema. Primere prevelikega odmerjanja običajno zdravimo z naloksonom ali naltreksonom.
Odvisniki od opiatov v domovih za rehabilitacijo pogosto začnejo jemati opioidni antagonist, da blokirajo simptome odtegnitve opiatov, ki sicer lahko postanejo resni. Nekatere ustanove odvisnika počasi odvajajo na zmanjšan odmerek in ga nato popolnoma opustijo. Drugi dajo manjši odmerek in nato odvisnika napotijo k specialistu za naknadno oskrbo, ki bo še naprej predpisoval zdravilo za odvisnika ter spremljal njegovo uporabo in napredek.
Naltrekson je en opioidni antagonist, ki lahko obrne dolgotrajne spremembe v kemiji možganov, ki jih doživljajo tisti, ki so v preteklosti zlorabljali opiate. Možne spremembe možganske kemije, ki jih povzroča nadaljnja zloraba opiatov, vključujejo anksioznost in depresijo. Pravilna uporaba antagonista obrne takšno kemijo in možgane povrne v stanje pred odvisnostjo. Ta postopek lahko traja od 18 do 24 mesecev.
Zdravljenje depersonalizacijske motnje lahko vključuje tudi uporabo opioidnega antagonista. Simptomi depersonalizacije vključujejo občutke odmaknjenosti in življenja v sanjskem svetu. Raziskave so pokazale, da je dosledno nizek odmerek naloksona odpravil ali znatno zmanjšal simptome depersonalizacije. Druga študija je pokazala le 30-odstotno izboljšanje simptomov.