Opiatni agonist je vsaka snov, podobna morfiju, ki povzroča telesne učinke z vezavo na opiatni receptor celice, specifično beljakovino z afiniteto za svojo kemično sestavo. Ko se veže na receptor, aktivira sorodne živčne poti, ki vodijo do edinstvenih fizioloških odzivov. Nekateri pogosti fiziološki učinki opiatnih agonistov vključujejo sedacijo, lajšanje bolečin in depresijo dihanja. V možganih, hrbtenjači in prebavilih (GI) so možna mesta vezave opiatnih agonistov. Različna lokacija vezavnih mest v telesu vodi do tega, da te spojine kažejo pomembne sistemske stranske učinke, kadar so predpisane za zdravljenje, kot je zaprtje v prebavilih.
Med različnimi receptorji, na katere se lahko veže opiatni agonist, je receptor »mu« najbolj raziskan in posledično najbolj znan opiatni receptor zaradi svoje številčnosti v močnem limbičnem sistemu možganov. Receptorji “mu”, ki se nahajajo v tej regiji, igrajo veliko vlogo pri nadzoru izkušenj spektra bolečine/užitka in čustvenih reakcij na dražljaje. To dejstvo prispeva k temu, da so agonisti opiatov običajno predpisana zdravila za zmerno do hudo bolečino. Zaradi dodatnih fizioloških odzivov opiatnih agonistov, ki delujejo na druge receptorje, so primerno zdravljenje nenadzorovanega kašlja, bronhialnih krčev in odvisnosti/odtegnitve opiatov. Kombinacija opiatnega agonista z drugim zdravilom, kot je acetaminofen, lahko v nekaterih okoliščinah poveča njegovo biološko uporabnost.
Opiatni agonisti so lahko »polni agonisti« ali »delni agonisti«. Agonist, ki se v celoti veže z opiatnim receptorjem, povzroči celotno paleto povezanih fizioloških reakcij, medtem ko imajo agonisti, ki se ne vežejo v celoti, šibkejši reaktivni potencial. Številna zdravila z opiatnimi agonisti, zasnovana za zdravljenje bolnikov z odvisnostjo od opiatov, uporabljajo šibkejši agonist, kot je metadon, za dajanje spojine, od katere je telo fizično odvisno, brez evforičnega vzpona, povezanega z bolj popolnim agonistom. To zmanjša neprijetne odtegnitvene simptome in zmanjša željo po zasvojeni snovi, kar lahko zmanjša vedenje iskanja drog, ki je prvotno povzročilo odvisnost.
Čeprav večina opiatnih agonistov povzroča podobne sistemske učinke pri primerljivih odmerkih, se nekatera zdravila hitreje vežejo na določene receptorje. To vodi v raznolikost kliničnih aplikacij, ki jih opazimo pri opiatnih zdravilih. Nekateri opiati, kot je hidromorfon, so bolj evforične narave in se pogosto uporabljajo v primerih hude bolečine, povezane s terminalno boleznijo. Trajanje učinkov opiatnega agonista se upošteva tudi pri zdravnikih, ki predpisujejo zdravilo. Kronična bolečina se na primer pogosto učinkoviteje zdravi z opiatnim agonistom, ki ima daljšo razpolovno dobo.