Oksimetolon je steroid, ki je bil prvotno razvit za pomoč bolnikom z anemijo, ki jo povzročajo določena zdravstvena stanja. Od takrat jo športniki rutinsko uporabljajo za spodbujanje pridobivanja telesne teže in za spodbujanje rasti mišic, ko jo spremljajo vadbe za krepitev moči. Varnost njegove uporabe je iz tega razloga vprašljiva in v večini profesionalnih športov njegova uporaba za umetno napihovanje zmogljivosti na splošno ni dovoljena.
Uporaba oksimetolona je pogosto uspešna pri zvišanju števila rdečih krvnih celic pri tistih, ki trpijo za anemijo zaradi določenih zdravstvenih stanj ali tistih, ki so izgubili rdeče krvne celice zaradi zdravljenja nekaterih bolezni, kot je rak. V ta namen je uporaben in velja za relativno varnega, če ga jemljemo pod nadzorom zdravnika. Obstaja nekaj stranskih učinkov, ki lahko vključujejo glavobol, povečanje telesne mase, slabo počutje, slabost, visok krvni tlak in znižano raven testosterona. To lahko privede do zmanjšanja libida.
Številni športniki so uporabljali tudi oksimetolon za povečanje mišične mase med treningi, vendar tega na splošno ne priporočamo kljub njegovi navidezni učinkovitosti. To je zato, ker je oksimetolon izjemno strupen za jetra, še posebej, če ga jemljete v velikih odmerkih ali če ga uživate v daljšem časovnem obdobju. Tisti, ki niso pod nadzorom zdravnika, tvegajo resne poškodbe jeter.
Uporaba steroidov, vključno z oksimetolonom, je bila povezana tudi z neplodnostjo pri moških zaradi njihove sposobnosti, da ovirajo proizvodnjo testosterona. Izčrpan testosteron lahko povzroči nizko število in gibljivost semenčic ter lahko tudi zmanjša libido pri moških in ženskah, ker je testosteron hormon, ki je odgovoren za spolni nagon. Učinki lahko do neke mere ostanejo tudi po prenehanju uporabe oksimetolona, odvisno od odmerkov in trajanja uporabe.
V nekaterih primerih se lahko oksimetolon uporabi za pomoč bolnikom pri pridobivanju telesne teže, če se pričakuje huda in potencialno škodljiva izguba teže zaradi bolezni ali zdravljenja. Izkazalo se je za učinkovito pri povzročanju dramatičnega povečanja telesne mase pri bolnikih z aidsom, čeprav so stranski učinki morda preveliki, da bi jih nekateri lahko obvladali. Druge metode se lahko priporočijo za pomoč pri povečanju telesne mase, zlasti za tiste z velikim tveganjem za odpoved jeter. Neželene učinke je mogoče nadzorovati s pravilnim spremljanjem in spremembami odmerka v prvih nekaj tednih uporabe. Če so opaženi dolgotrajni učinki, se lahko zdravilo prekine in se lahko uporabi nadomestno zdravljenje.