Klorokin je zdravilo proti malariji. Zdravniki lahko ljudi, ki so okuženi s parazitom malarije, običajno zdravijo z različnimi zdravili, tudi s tem, včasih pa je parazit imun na določeno zdravilo. V primeru odpornosti na klorokin se zdi, da se je parazit razvil na način, ki preprečuje vstop zdravila v celico parazita. Odpornost na klorokin je pomembna za nadzor malarije na območjih sveta, kjer bolezen obstaja.
Štiri različne vrste parazitov povzročajo malarijo. To so Plasmodium falciparum, P. vivax, P. malariae in P. ovale. Tri od teh vrst povzročajo neživljenjsko nevarno bolezen, vendar lahko P.falciparum potencialno ubije okužene ljudi. V tridesetih letih prejšnjega stoletja je znanstvenik iz nemškega podjetja Bayer Hans Andersag identificiral klorokin kot potencialno uporabno kemikalijo. Leta 1930 je postal zdravilo za malarijo. Klorokin se zato uporablja že desetletja.
Te vrste zdravil so vedno zasnovane tako, da ciljajo na eno ali več specifičnih lastnosti parazita. V primeru klorokina se zdi, da so tarče genetski material parazita ter shranjevanje in razstrupljanje nekaterih izdelkov. Z vsemi temi dejanji skupaj zdravilo uspe ubiti parazita.
Za delovanje na parazita pa mora klorokin priti v celico plazmodija. Vsaka posamezna celica parazita ima celično strukturo, ena od značilnosti celice pa je vakuola hrane, zaprta območja, kjer se hrana, ki jo zaužije celica, razgradi. V teh živilskih vakuolah se zbirajo molekule klorokina in pojavijo se učinki zdravila. Znanstveniki verjamejo, da zdravilo preprečuje, da bi celica zbirala strupene odpadne produkte hrane in jih naredila neškodljive. Celica nato umre zaradi strupenih molekul v notranjosti.
Bolniki z malarijo so z leti prejemali klorokin in druge antimalarike. Parazit, ki je bil prvotno dovzeten za zdravilo, je kot odgovor na njegove učinke razvil odpornost na klorokin. Zdi se, da je odpornost genetskega izvora in je posledica nekaterih parazitov, ki so imeli razlike v genskem materialu, ki je preživel zdravljenje s klorokinom. Te nove različice parazitov so nato postale prevladujoči tip na območjih, kjer je zdravljenje s klorokinom uničilo vse občutljive plazmodije. Nevarna oblika malarije, Plasmodium falciparum, je na številnih področjih odporna na zdravilo, lahko pa je odporen tudi P. vivax.
Ena od razlag za odpornost na klorokin je, da so geni parazita proizvedli nove različice transportnih molekul. Te transportne molekule pomagajo premikati snovi, kot so zdravila, čez membrane. Ena od teorij o odpornosti na klorokin je, da nove različice transporterjev uspejo poslati molekule klorokina nazaj iz vakuole, da zmanjšajo morebitno škodo na parazitu. Natančen način, kako se plazmodij upira učinkom zdravila, pa ni dobro znan.