Nimetazepam spada v skupino zdravil, znanih kot benzodiazepini, ki na splošno delujejo posebej na centralni živčni sistem. Ker primarno delovanje zdravila zadeva centralni živčni sistem, pozitivni in negativni učinki običajno vključujejo kognicijo, razpoloženje, budnost in fizično funkcijo. To posebno zdravilo srednjega delovanja ima svetovni sloves zlorabe. Zdravilo je strogo nadzorovana snov in je v mnogih državah zakonsko prepovedana, včasih pa je na voljo na recept.
Zdravstveni delavci verjamejo, da nimetazepam okrepi učinke nevrotransmiterja gama-amino maslene kisline (GABA). Splošni namen te kemikalije vključuje upočasnitev nevronskih prenosov, ki potujejo od enega živca do drugega po telesu. Nimetazepam sodeluje z GABA in poveča ta učinek. Zmanjšani impulzi v možganih povzročijo simptome sedacije in nekateri zdravniki predpisujejo nimetazepam kot hipnotično zdravilo. Pomirjujoči učinki zdravila običajno zagotavljajo tudi zmožnosti spreminjanja razpoloženja, zaradi česar je izvedljivo kot pripravek proti anksioznosti ali anksiolitik.
Napadi se običajno pojavijo zaradi hitrega napačnega nevrotransmisije v možganih, sproščujoči učinki nimetazepama pa lahko delujejo kot antikonvulziv. Zdravilo zavira normalne živčne impulze po telesu, deluje tudi kot mišični relaksant, ta odziv pa lahko vpliva na skeletne mišice ali različne telesne organe. Poleg tega, da postanejo fizično neusklajeni, lahko ljudje občutijo nelagodje v trebuhu, zaprtje ali depresijo dihanja. Splošne pomirjevalne težnje benzodiazepinov omogočajo zdravnikom, da uporabljajo zdravilo za preprečevanje simptomov odtegnitve alkohola. Neželeni učinki se razlikujejo od osebe do osebe in glede na količino zaužitega zdravila.
Neželeni simptomi, povezani z nimetazepamom, vključujejo zmedenost, omotico ter motnje govora in vida. Zdravilo povzroča tudi upočasnjene duševne in fizične odzive skupaj z evforijo, zaradi česar je zdravilo priljubljeno za zlorabo. Zmožnosti zdravila za spreminjanje razpoloženja lahko pri nekaterih ljudeh ali pri tistih, ki jemljejo večje odmerke, povzročijo nihanje razpoloženja ali agresivno ali nasilno vedenje. Nekatere osebe lahko doživijo depresijo ali se ukvarjajo z dejavnostmi, ki so nevarne zase ali za druge. Dolgotrajna uporaba in nenadno prenehanje pogosto povzroči hude odtegnitvene simptome.
Predvsem zaradi učinka zdravila na centralni živčni sistem je nimetazepam postal priljubljeno rekreacijsko zdravilo. Privlačnost naj bi nastala, ker so uživalci prepovedanih drog verjeli, da zdravilo povzroča močnejše psihološke učinke. Priljubljenost nimetazepama je rasla, saj so te želene učinke spremljalo manj simptomov mačka, ki so običajno povezani z drugimi uličnimi drogami. Poleg omejene razpoložljivosti receptov na Kitajskem in Japonskem, poteka podzemno trženje s teh lokacij v različne azijske države.